基本信息:
- 专利标题： 有効なコンジュゲートおよび親水性リンカー
- 专利标题（英）：Potent conjugates and hydrophilic linkers
- 专利标题（中）：POTENT CONJUGATES和HYPOPHILIC LINKERS
- 申请号：JP2015089052 申请日：2015-04-24
- 公开(公告)号：JP2015163622A 公开(公告)日：2015-09-10
- 发明人： シン,ラジーヴァ , コヴトゥン,エレーナ , ウィルヘルム,シャロン・ディー , チャリ,ラビ・ヴイ・ジェイ
- 申请人： イミュノジェン・インコーポレーテッド
- 申请人地址： アメリカ合衆国マサチューセッツ州02451,ウォルサム,ウィンター・ストリート 830
- 专利权人： イミュノジェン・インコーポレーテッド
- 当前专利权人： イミュノジェン・インコーポレーテッド
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国マサチューセッツ州02451,ウォルサム,ウィンター・ストリート 830
- 代理人： 小野 新次郎; 小林 泰; 竹内 茂雄; 山本 修; 廣瀬 しのぶ
- 优先权： US61/049,289 2008-04-30
- 主分类号： A61K39/395
- IPC分类号： A61K39/395 ; A61P35/00 ; A61P37/02 ; A61P37/06 ; A61P31/12 ; A61P33/00 ; C07D498/18
摘要：
【課題】薬物(たとえば細胞毒薬)を細胞結合剤(たとえば抗体)に、リンカーが薬物の活性を増強するのに寄与する様式で連結するための新規リンカーの提供。 【解決手段】薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。該リンカーはリンカーは、細胞表面に低い抗原数を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性を数倍増強する。 【選択図】図1
摘要（中）：
要解决的问题：提供新的接头将药物（例如细胞毒性剂）与细胞结合剂（例如抗体）连接，使得接头有助于增加药物活性。解决方案：将药物与细胞结合剂结合的接头是 通过掺入聚乙二醇间隔物改性为亲水接头。 连接体增强细胞结合剂 - 药物偶联物在各种癌细胞类型中的效力或功效，包括在细胞表面上表达低抗原数的那些或对治疗有抗性的癌细胞。
公开/授权文献:
- JP5980989B2 有効なコンジュゲートおよび親水性リンカー 公开/授权日：2016-08-31
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K39/00 | 含有抗原或抗体的医药配制品 |
| --------A61K39/395 | .抗体；免疫球蛋白；免疫血清，例如抗淋巴细胞血清 |