基本信息:
- 专利标题： 大環状ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤を製造するための方法および中間体
- 专利标题（英）：Methods and intermediates for preparing macrocyclic hcv protease inhibitors
- 专利标题（中）：方法和中间体用于生产大环HCV蛋白酶抑制剂的
- 申请号：JP2014531241 申请日：2012-09-21
- 公开(公告)号：JP2014528943A 公开(公告)日：2014-10-30
- 发明人： ポール マイケル デプレ，ドミニク , ポール マイケル デプレ，ドミニク , ジョン オーメロッド，ドミニク , ジョン オーメロッド，ドミニク , ホルバート，アンドラス
- 申请人： ヤンセン ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド , ヤンセン ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
- 专利权人： ヤンセン ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド,ヤンセン ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
- 当前专利权人： ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド,ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド
- 优先权： EP11182375 2011-09-22
- 主分类号： C07D307/00
- IPC分类号： C07D307/00 ; C07C231/12 ; C07C235/82 ; C07D417/14 ; C07D471/08
摘要：
【化1】ラセミ体の4−ヒドロキシ−1,2−シクロペンタンジカルボン酸の水溶液を経る式(IV)のシンコニジン塩の製造方法を開示し、水混和性有機溶媒を水溶液に添加することにより水を除去することなく4−ヒドロキシ−1,2−シクロペンタンジカルボン酸を環化し、またここでも水を除去することなく、水−有機溶媒溶液にシンコニジンを添加してラクトン酸のシンコニジン塩を得る。シンコニジン塩を結晶化して、鏡像異性的に精製された結晶性ラクトン酸シンコニジン塩(IV)を得る。鏡像異性的に純粋な塩は、式(I)のHCV阻害剤化合物の合成の中間体である。
摘要（中）：
## STR1 ##通过外消旋的4-羟基-1,2-环戊烷二羧酸的水溶液公开了一种生产式（IV）中，水的辛可尼定盐的方法通过加入与水混溶的有机溶剂的水溶液 环化4-羟基-1,2-环戊烷二羧酸而不去除和，而无需再次除去水，水 - 获得内酯酸的辛可尼定盐在有机溶剂溶液中加入辛可尼定。 的辛可尼定盐结晶，得到对映异构纯化的结晶内酯酸辛可尼定盐（IV）。 对映体纯的盐是式（I）的HCV抑制剂的化合物的合成中间体。
摘要（英）：
[Formula 1]
Through the aqueous solution of the racemic 4-hydroxy-1,2-cyclopentane dicarboxylic acid discloses a method for producing a cinchonidine salt of formula (IV), removing the water by adding a water-miscible organic solvent to the aqueous solution without 4-hydroxy-1,2-cyclopentanecarboxylic dicarboxylic acid is cyclized, and without removing the water again, the water - obtaining a cinchonidine salt of the lactone acid was added cinchonidine in an organic solvent solution. The cinchonidine salt was crystallized to give the enantiomerically purified crystalline lactone acid cinchonidine salt (IV). Enantiomerically pure salts are intermediates in the synthesis of HCV inhibitor compounds of formula (I).
公开/授权文献:
- JP6235473B2 大環状HCVプロテアーゼ阻害剤を製造するための方法および中間体 公开/授权日：2017-11-22
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D307/00 | 杂环化合物，含五元环，含有1个氧原子作为仅有的杂环原子 |