基本信息:
- 专利标题： Intracellular kinase inhibitors
- 专利标题（中）：细胞内激酶抑制剂
- 申请号：JP2014010925 申请日：2014-01-24
- 公开(公告)号：JP2014098004A 公开(公告)日：2014-05-29
- 发明人： FLYNN GARY A , LEE SANDRA AEYOUNG , MARY FARIS , BRANDT DAVID WILLIAM , SUBRATA CHAKRAVARTY
- 申请人： Mannkind Corp , マンカインド コーポレ−ション
- 专利权人： Mannkind Corp,マンカインド コーポレ−ション
- 当前专利权人： Mannkind Corp,マンカインド コーポレ−ション
- 优先权： US80107406 2006-05-18; US86966406 2006-12-12
- 主分类号： A61K45/00
- IPC分类号： A61K45/00 ; A61K31/137 ; A61K31/341 ; A61K31/343 ; A61K31/357 ; A61K31/36 ; A61K31/381 ; A61K31/40 ; A61K31/4035 ; A61K31/4045 ; A61K31/416 ; A61K31/435 ; A61K31/4402 ; A61K31/4409 ; A61K31/4439 ; A61K31/445 ; A61K31/4545 ; A61K31/47 ; A61K31/472 ; A61K31/495 ; A61K31/5375 ; A61K31/5377 ; A61K31/538 ; A61K31/54 ; A61K31/551 ; A61P7/02 ; A61P35/00 ; A61P37/06 ; A61P43/00 ; C12N9/99
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide intracellular kinase inhibitors and use of the same for patients having T cell malignant diseases, B cell malignant diseases, autoimmune disorders, and transplanted organs.SOLUTION: Provided is a protein kinase inhibitor that binds to a DKC triad kinase active site, comprising (a) a proton acceptor arranged at a kinase active site within the distance of hydrogen bond in relation to amino group of lysines of tuple catalysts at the kinase active site, (b) an abstractable proton in hydrogen bond adjacent to aspartic acids of tuple catalysts at the kinase active site, (c) a leaving group produced by β elimination due to further electron transposition, thereby forming Michael acceptor in the inhibitor, and (d) a kinase binding portion having affinity to a part of ATP binding site selected from the group consisting of a kinase hinge region, some hydrophobic residues, hydrophilic residues, and their combinations.
摘要（中）：
要解决的问题：提供细胞内激酶抑制剂及其对具有T细胞恶性疾病，B细胞恶性疾病，自身免疫性疾病和移植器官的患者的使用。解决方案：提供了结合DKC三联体激酶的蛋白激酶抑制剂 活性位点，其包含（a）在激酶活性位点处的与元组催化剂的赖氨酸的氨基相关的氢键距离内的激酶活性位点处的质子受体，（b）与天门冬氨酸相邻的氢键中的可抽取的质子 在激酶活性位点的元组催化剂的酸，（c）由＆bgr生产的离去基团; 由于进一步的电子转移而消除，从而在抑制剂中形成迈克尔受体，和（d）激酶结合部分，其对ATP结合位点的一部分具有亲和力，所述ATP结合位点选自激酶铰链区，一些疏水残基，亲水残基， 及其组合。
公开/授权文献:
- JP1523933S JP1523933S - 公开/授权日：2015-05-18
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K45/00 | 在A61K31/00至A61K41/00各组中不包含的含有效成分的医用配制品 |