基本信息:
- 专利标题: Materials and methods for performing stereoselective synthesis of valiolamine
- 申请号:JP2011521422 申请日:2008-08-08
- 公开(公告)号:JP2011530487A 公开(公告)日:2011-12-22
- 发明人: ▲劉▼立▲剛▼ , 周▲徳▼▲軍▼ , 周▲華▼▲栄▼ , 池国友 , 洪松
- 申请人: ▲無▼▲錫▼▲薬▼▲興▼▲医▼▲薬▼科技有限公司
- 专利权人: ▲無▼▲錫▼▲薬▼▲興▼▲医▼▲薬▼科技有限公司
- 当前专利权人: ▲無▼▲錫▼▲薬▼▲興▼▲医▼▲薬▼科技有限公司
- 优先权: CN2008001436 2008-08-08
- 主分类号: C07D265/18
- IPC分类号: C07D265/18 ; C07C213/00 ; C07C213/02 ; C07C215/44
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。 この中間化合物は、下記の式(21)に示される化学構造式を有する。 異性体を含む式(14)の化合物をC−アシル化することにより式(21)の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式(21)の化合物からのR基除去及び/又は加水分解により、99%以上の純度を有するバリオールアミンを得る。 本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。 得られたボグリボースは、HPLCによる測定で99.5%以上の純度を有する。
【選択図】なし
An object of the present invention is to provide a practical method for mass production of high-purity valiolamine.
The invention relates to intermediate compounds for the preparation of valiolamine and its preparation method. The intermediate compound has a chemical structural formula shown in the following equation (21). To produce a bicyclic carbamate derivative of formula (21) by C- acylating a compound of formula (14), including isomers, then, formula (21) R groups on the compound removal and / or by hydrolysis to give the valiolamine with a purity of 99% or more. High purity valiolamine obtained by the present invention, further can be used for the preparation of highly pure antidiabetic agent voglibose. The resulting voglibose has a purity of more than 99.5% as determined by HPLC.
.BACKGROUND
公开/授权文献:
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
C | 化学;冶金 |
--C07 | 有机化学 |
----C07D | 杂环化合物 |
------C07D265/00 | 杂环化合物,含六元环,有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子 |
--------C07D265/04 | .1,3-嗪;氢化1,3-嗪 |
----------C07D265/06 | ..不与其他环稠合 |
------------C07D265/14 | ...和1个六元环稠合 |
--------------C07D265/18 | ....有杂原子直接连在位置2上 |