发明专利
JP2006511498A 3-phenyl-substituted Piridoindoron, their preparation and therapeutic applications
有权
基本信息:
- 专利标题： 3-phenyl-substituted Piridoindoron, their preparation and therapeutic applications
- 申请号：JP2004549256 申请日：2003-10-21
- 公开(公告)号：JP2006511498A 公开(公告)日：2006-04-06
- 发明人： ウェルムス，カミル−ジョルジェ , カセラ，ピエール , ジェガム，サミール , デロク，ジャン−マリ , ブリ，ベルナール , ペトチ，パオラ , ムノー，イヴェット
- 申请人： サノフィ−アベンティス
- 专利权人： サノフィ−アベンティス
- 当前专利权人： サノフィ−アベンティス
- 优先权： FR0213264 2002-10-23
- 主分类号： C07D471/04
- IPC分类号： C07D471/04 ; A61K31/437 ; A61K31/4745 ; A61K31/496 ; A61K31/506 ; A61K31/5377 ; A61P35/00 ; C07D20060101 ; C07D209/00 ; C07D221/00 ; C07D239/00 ; C07D471/02 ; C07D471/16
【化１】
（式中：
R
1 は水素原子、(C
1 −C
4 )アルキル基または(CH
2 )
n OH、(CH
2 )
n −O−テトラヒドロピラン−2−イル、(CH
2 )
n NR'
6 R'
7 、(CH
2 )
n CN、(CH
2 )
n CO
2 (C
1 −C
4 )Alkもしくは (CH
2 )
n CONR
6 R
7 基を表し；
R
2 は水素原子または(C
1 −C
4 )アルキル基を表すか；
またはR
1 およびR
2 は一緒になって(CH
2 )
3 基を形成し；
R
3 はヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、(C
1 −C
4 )アルカノイル、アジド、(C
1 −C
4 )アルコキシカルボニル、ヒドロキシイミノメチル、(C
1 −C
4 )アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、チオール、(C
1 −C
4 )アルキルチオ、シアノ基によって、または(CH
2 )
m NR'
7 R
10 、CONR
6 R
8 もしくはO(CH
2 )
n R
9 基によってモノ置換されたフェニル；ハロゲン原子、(C
1 −C
4 )アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、(C
1 −C
4 )アルコキシ、カルボキシ、(C
1 −C
4 )アルカノイル、アジド、(C
1 −C
4 )アルコキシカルボニル、ヒドロキシイミノメチル、チオール、(C
1 −C
4 )アルキルチオ、(C
1 −C
4 )アルキルスルホニル、フェニル、シアノ基から選択される2〜5の同一または異なる置換基によって、または(CH
2 )
m NR'
7 R
10 、CONR
6 R
8 もしくはO(CH
2 )
n R
9 基によって置換されたフェニルを表すか；またはR
3 はフェニルが置換されていないかもしくはハロゲン原子によって置換されたベンゾジオキソリル基を表し；
R
4 およびR
5 は、同一または異なって、互いに独立して、水素もしくはハロゲン、またはヒドロキシ、(C
1 −C
4 )アルキル、トリフルオロメチル、フェニル、シアノ、(C
1 −C
4 )アルコキシ、(C
1 −C
4 )アルコキシカルボニル、(C
1 −C
4 )アルキルスルホニル基またはO−(CH
2 )
n NR
6 R
7 もしくは(CH
2 )
n NR
6 R
7 基を表す）
の、抗癌作用を有する化合物に関する。
The present invention of formula (I):
[Formula 1]
(In the formula:
R
1 is a hydrogen atom, (C
1 -C
4) alkyl or
(CH 2) n OH, ( CH 2) n -O-
tetrahydropyran-2-yl, (CH 2) n NR ' 6 R' 7,
(CH 2) n CN, represent
(CH 2) n CO 2 ( C 1 -C 4) Alk or
(CH 2) n CONR 6 R 7 groups;
Or R
2 represents a hydrogen atom or a (C
1 -C
4) alkyl group;
Or R
1 and R
2 form together (CH
2)
3 groups;
R
3 is hydroxy, hydroxymethyl, carboxy, (C
1 -C
4) alkanoyl, azido, (C
1 -C
4) alkoxycarbonyl, hydroxyiminomethyl, (C
1 -C
4) alkylsulfonyl, trifluoromethyl, thiol , (C
1 -C
4) alkylthio, cyano group,
or, (CH 2) m NR ' 7 R 10, CONR 6 R 8 or
O (CH 2) monosubstituted phenyl by
n
R. 9 groups; halogen atoms, (C
1 -C
4) alkyl, trifluoromethyl, hydroxy, hydroxymethyl, (C
1 -C
4) alkoxy, carboxy, (C
1 -C
4) alkanoyl, azido, (C
1 -C
4) alkoxycarbonyl, hydroxyiminomethyl, thiol, (C
1 -C
4) alkylthio, (C
1 -C
4) alkylsulfonyl, phenyl, by identical or different substituents 2-5 selected from cyano group,
or, (CH 2) m
NR '7 R 10, CONR 6 R 8 or
O (CH 2) or represents phenyl substituted by
n
R. 9 groups; or R
3 Benzojiokiso the phenyl is substituted by one or a halogen atom not substituted It represents a Lil group;
R
4 and R
5, which may be the same or different, independently of one another, hydrogen or halogen or hydroxy, (C
1 -C
4), alkyl, trifluoromethyl, phenyl, cyano, (C
1 -C
4) alkoxy, (C
1 -C
4) alkoxycarbonyl, (C
1 -C
4) alkylsulfonyl group, or
O- (CH 2) n NR 6 R 7 or represents a
(CH 2) n NR 6 R 7 group)
Of, it relates to compounds having anti-cancer activity.
公开/授权文献:
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D471/00 | 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D451/00至C07D463/00不包括的 |
| --------C07D471/02 | .在稠环系中含两个杂环 |
| ----------C07D471/04 | ..邻位稠环系 |