基本信息:
- 专利标题： Pmea and pmpa process cyclic prodrug of
- 申请号：JP2004503655 申请日：2003-05-12
- 公开(公告)号：JP2005525422A 公开(公告)日：2005-08-25
- 发明人： ケイ・ラジャ・レディ , ジョゼフ・ジェイ・コプチョ , ビーマラオ・ジー・ウガルカー , マイケル・シー・マテリッチ
- 申请人： メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッドMetabasis Therapeutics, Inc.
- 专利权人： メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッドMetabasis Therapeutics, Inc.
- 当前专利权人： メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッドＭｅｔａｂａｓｉｓ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ．
- 优先权： US38032102 2002-05-13
- 主分类号： A61K31/66
- IPC分类号： A61K31/66 ; A61P31/12 ; A61P31/18 ; A61P35/00 ; C07F9/6571 ; C07F9/6574
摘要：
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ＭおよびＶは、互いにシスにあり、
ＭＰＯ
３ Ｈ
２ は、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）アデニンおよび（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニンからなる群から選択されるホスホン酸であり、
Ｖは、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群から選択される１〜２つの置換基で置換されていることもあるフェニルである］
で示される化合物を製造する方法であって、
キラル１−フェニルプロパン−１，３−ジオール（ここに、フェニルは置換されていることもあってよい）をＭＰＯＣｌ
２ またはそのＮ−６置換アナログとカップリングさせる方法を記載する。 さらに、所望の異性体の単離および精製を可能にする方法および塩形態を記載する。
摘要（英）：
【化１】
［式中、
ＭおよびＶは、互いにシスにあり、
ＭＰＯ
３ Ｈ
２ は、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）アデニンおよび（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニンからなる群から選択されるホスホン酸であり、
Ｖは、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群から選択される１〜２つの置換基で置換されていることもあるフェニルである］
で示される化合物を製造する方法であって、
キラル１−フェニルプロパン−１，３−ジオール（ここに、フェニルは置換されていることもあってよい）をＭＰＯＣｌ
２ またはそのＮ−６置換アナログとカップリングさせる方法を記載する。 さらに、所望の異性体の単離および精製を可能にする方法および塩形態を記載する。
Formula I:
[Formula 1]
[In the formula,
M and V are in cis to each other,
MPO 3 H 2 is 9- (2-phosphonyl-methoxyethyl) adenine and (R)-9-(2-phosphonyl-methoxypropyl) phosphonate selected from the group consisting of adenine,
V is fluoro, it is phenyl which is substituted with 1-2 substituents selected from the group consisting of chloro and bromo
A process for producing a compound represented in,
Chiral 1-phenylpropane-1,3-diol describes a method (here, the phenyl also there may be substituted) is
MPOCl 2 or N-6 substituted analogs and coupling. Further, it describes methods and salt forms to permit isolation and purification of the desired isomer.
公开/授权文献:
- JP4332496B2 Pmea and pmpa ring generation synthetic 公开/授权日：2009-09-16
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/66 | .磷的化合物 |