基本信息:
- 专利标题: JP2005509590A6 - Modulators of peroxisome proliferator activated receptor
- 申请号:JP2003503584T 申请日:2002-05-30
- 公开(公告)号:JP2005509590A6 公开(公告)日:2005-04-14
- 发明人: アラン・エム・ウォーショースキー , アリシア・トラド , アン・ライフェル−ミラー , イサベル・ロホ , カルロス・ラマス−ペテイラ , チャーザド・モントローズ−ラフェザデー , ドーン・アリサ・ブルックス , ホセ・アルフレド・マルティン , マリア・マルティン−オルテガ・フィンヘル , マリア・ロサリオ・ゴンサレス・ガルシア , ラファエル・フェリト・クレスポ , ロウルデス・プリエト , ロバート・ジェイ・アーデッキー
- 申请人: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company , リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
- 专利权人: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company,リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
- 当前专利权人: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company,リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
【化1】
で示される化合物を開示する:Arは、置換されたまたは置換されていない 芳香族基であり;Qは、共有結合、 -CH
2 −, -CH
2 CH
2 −, -CH
2 CH
2 CH
2 −OR-CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 −であり;Wは、置換されたまたは置換されていない 2〜10原子の長さのアルキレン基または置換されたまたは置換されていない ヘテロアルキレン基であり、ここでヘテロアルキレン基は、1以上のメチレン基がCH= CH、C=C 、O 、CO 、−NR
7 、NR
7 CO 、C(=NOH) 、S 、S(O) 、S(O)
2 −OR CH(NR
7 R
8 )からなる群から選択される官能基で置換されている2〜10原子の長さのアルキレン基であり;フェニル環AはR
1 に加えてさらに4個までの置換基で置換されていることもある およびWであり;R
1 は、−(CH
2 )
n CH(OR
2 ) (CH
2 )
m E, −(CH)=C(OR
2 ) (CH
2 )
m E、(CH
2 )
n CH(Y) (CH
2 )
m Eまたは−(CH)=C(Y) (CH
2 )
m Eであり;Eは、COOR
3 ,C1−C3 アルキル二トリル, カルボキサミド, スルホンアミド, アシルスルホンアミドまたはテトラゾールであり、スルホンアミド, アシルスルホンアミド およびテトラゾール以下から独立に選択される1以上の置換基で置換されていることもある: C1−C6 アルキル, C1−C6 ハロアルキル およびアリール-C0-4−アルキルであり;R
2 は、H, 脂肪族基, 置換された 脂肪肪族基, ハロアルキル, アラルキル基, 置換された アラルキル基,芳香族基, 置換された 芳香族基、COR
4 、COOR
4 、CONR
5 R
6、 C(S)R
4 、C(S)OR
4 または C(S)NR
5 R
6 であり;Yは、フェニル環Aの炭素原子に結合した、R
1 に対してオルトである−O、CH
2 、CH
2 CH
2 または−CH=CH基であり;従って、Yは、Yが結合して る2つの原子およびと介在する炭素原子と一緒になってフェニル環Aに縮合した環を形成し;R
3 −R
8 は、独立に、H, 脂肪族基, 置換された 脂肪肪族基,芳香族基または置換された 芳香族基であり;n およびmは、独立に、0, 1または2である。
Structural formula (I):
[Formula 1]
In the compounds it discloses represented: Ar is an substituted or unsubstituted aromatic group; Q is a covalent
bond, -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CH 2
-OR-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - and are; W is located in substituted or an alkylene group having a length of unsubstituted 2-10 atoms or a substituted or unsubstituted heteroalkylene group , wherein heteroalkylene group may be substituted by one or more of the methylene groups is CH = CH, C = C, O, CO, -NR 7, NR 7 CO, C (= NOH), S, S (O), S (O ) be a
2 -OR CH (NR 7 R 8 ) 2 to 10 atoms which is substituted with a functional group selected from the group consisting of length alkylene group; a phenyl ring a further four in addition to R
1 It is also and W that are substituted with up; R
1
is, - (CH 2) n CH (oR 2) (CH 2) m E, - (CH) = C (oR 2) ( CH
2)
m E, (CH
2) n CH (Y) ( CH 2) m E or - (CH) = C (Y ) (CH 2) be a
m E; E is, COOR
3, C1-C3 alkyl nitrile, carboxamide, sulfonamide, an acylsulfonamide or tetrazole, sulfonamide, also be substituted with one or more substituents independently selected from acylsulfonamide and tetrazole is: C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl and aryl -C0 be a 4-alkyl; R
2 is, H, an aliphatic group, a substituted aliphatic aliphatic group, haloalkyl, an aralkyl group, substituted aralkyl group, an aromatic group, substituted aromatic group, COR
4,
COOR 4, CONR 5 R 6, C (S) R 4, C (S) be oR
4 or
C (S) NR 5 R 6 ; Y is bonded to the carbon atoms of the phenyl ring a, relative to R
1 There ortho and is
-O, CH 2, CH 2 CH 2 or -CH = CH group Te; thus, Y is, Y is bonded to Two atoms and the together with the carbon atoms interposed to form a fused ring to the phenyl ring A that; R
3 -R
8 are independently, H, an aliphatic group, a substituted aliphatic aliphatic group, be aromatic or substituted aromatic group; n and m are independently 0, 1 or 2.
公开/授权文献:
- JP2005509590A5 JP2005509590A5 - 公开/授权日:2006-01-05