基本信息:
- 专利标题： LIPASE INHIBITORS
- 专利标题（中）：脂肪酶抑制剂
- 申请号：EP14705288.0 申请日：2014-01-21
- 公开(公告)号：EP2948433A1 公开(公告)日：2015-12-02
- 发明人： SCHWEIGER, Martina , ROMAUCH, Matthias , ZIMMERMANN, Robert , MAYER, Nicole , FUCHS, Elisabeth , BREINBAUER, Rolf
- 申请人： Technische Universität Graz , Karl-Franzens-Universität Graz
- 申请人地址： Rechbauerstraße 12 8010 Graz AT
- 专利权人： Technische Universität Graz,Karl-Franzens-Universität Graz
- 当前专利权人： Technische Universität Graz,Karl-Franzens-Universität Graz
- 当前专利权人地址： Rechbauerstraße 12 8010 Graz AT
- 代理机构： Vossius & Partner Patentanwälte Rechtsanwälte mbB
- 优先权： US201361755332P 20130122
- 国际公布： WO2014114649 20140731
- 主分类号： C07D231/18
- IPC分类号： C07D231/18 ; C07C275/28 ; A61P3/06 ; A61P3/10 ; A61P9/10 ; A61K31/216 ; A61K31/17 ; A61K31/415
摘要：
The present invention provides a small molecule inhibitor for adipose triglyceride lipase (ATGL) with the molecule having IC
50 concentrations in the submicromolar range. The inhibitor has the basic structure (I) as disclosed herein and is a competitive inhibitor that does not affect the activity of other known acylglycerol hydrolases. The inhibitor is orally bioavailable and capable of inhibiting lipolysis
in vivo , such that it is therefore capable of serving as lead structure for the identification of further inhibitors.
摘要（中）：
50 concentrations in the submicromolar range. The inhibitor has the basic structure (I) as disclosed herein and is a competitive inhibitor that does not affect the activity of other known acylglycerol hydrolases. The inhibitor is orally bioavailable and capable of inhibiting lipolysis
in vivo , such that it is therefore capable of serving as lead structure for the identification of further inhibitors.
本发明提供了脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）的小分子抑制剂，其分子的IC 50浓度在亚微摩尔范围内。 该抑制剂具有本文所公开的基本结构（I），并且是不影响其他已知酰基甘油水解酶活性的竞争性抑制剂。 该抑制剂是口服生物可利用的并且能够在体内抑制脂解，因此它能够作为用于鉴定其他抑制剂的铅结构。
公开/授权文献:
- EP2948433B1 ATGLISTATIN AS LIPASE INHIBITOR 公开/授权日：2017-04-26
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D231/00 | 杂环化合物，含1,2-二唑或氢化1,2-二唑环 |
| --------C07D231/02 | .不与其他环稠合 |
| ----------C07D231/06 | ..环原子间或环原子与非环原子间有1个双键 |
| ------------C07D231/14 | ...有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接与环碳原子相连 |
| --------------C07D231/18 | ....1个氧或硫原子 |