基本信息:
- 专利标题： SITAGLIPTIN INTERMEDIATE COMPOUNDS, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
- 专利标题（中）：SITAGLIPTIN-ZWISCHENPRODUKTVERBINDUNGEN SOWIE HERSTELLUNGSVERFAHREN UND VERWENDUNGENDAFÜR
- 申请号：EP11758796.4 申请日：2011-03-22
- 公开(公告)号：EP2551259A1 公开(公告)日：2013-01-30
- 发明人： GAO, Hongjun , LI, Min
- 申请人： Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd.
- 申请人地址： 99 Waisha Road Jiaojiang District Taizhou City Zhejiang 318000 CN
- 专利权人： Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd.
- 当前专利权人： Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd.
- 当前专利权人地址： 99 Waisha Road Jiaojiang District Taizhou City Zhejiang 318000 CN
- 代理机构： Osha Liang SARL
- 优先权： CN201010135469 20100325
- 国际公布： WO2011116686 20110929
- 主分类号： C07C229/34
- IPC分类号： C07C229/34 ; C07C227/00 ; C07C59/90 ; C07D487/04
摘要：
The invention relates to Sitagliptin intermediate compounds of formula (f), preparation methods and uses thereof. The compound of formula (f) are prepared by the following steps: compounds of formula (a) are subjected to electrophilic reaction with benzyl halides to form compounds of formula (b), which then react with compounds of formula (i) to form novel compounds of formula (e); Gignard agents formed from 2,4,5-trifluoro bromobenzene and magnesium metal react with compounds of formula (e) to afford compounds of formula (f), which are novel intermediate compounds for the preparation of Sitagliptin intermediates of formula (g). The compound of formula (f) was subjected to reduction by Pd/C, debenzylation, substitution of protecting group to form the compounds of formula (g). The mentioned compounds have the following structures, wherein, R is the protecting group of carboxyl, R 2 is (substituted) hydrocarbyl.
摘要（中）：
本发明涉及式（f）的西他列汀中间体化合物，其制备方法和用途。 通过以下步骤制备式（f）化合物：将式（a）化合物与苄基卤进行亲电子反应，形成式（b）化合物，然后与式（ⅰ）化合物反应形成新颖的 式（e）化合物; 由2,4,5-三氟溴苯和镁金属形成的Gignard试剂与式（e）化合物反应，得到式（f）化合物，其为制备式（g）的西格列汀中间体的新型中间体化合物。 式（f）的化合物通过Pd / C进行还原，脱苄基，保护基的取代形成式（g）的化合物。 所述化合物具有以下结构，其中R为羧基的保护基，R 2为（取代的）烃基。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C229/00 | 含有连接在同一碳架上的氨基和羧基的化合物 |
| --------C07C229/02 | .带有连接在同一碳架非环碳原子上的氨基和羧基 |
| ----------C07C229/34 | ..碳架含有六元芳环 |