基本信息:
- 专利标题： Inhibitors of caspases
- 专利标题（中）：半胱氨酸蛋白酶抑制剂
- 申请号：EP10012066.6 申请日：1999-03-19
- 公开(公告)号：EP2261235A3 公开(公告)日：2011-04-20
- 发明人： Wannamaker, Marion W. , Bemis, Guy W. , Charifson, Paul S. , Lauffer, David J. , Mullican, Michael D. , Murcko, Mark A. , Wilson, Keith P. , Janetka, James W. , Davies, Robert J. , Grillot, Anne-Laure , Shi, Zhan , Forster, Cornelia J.
- 申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
- 申请人地址： 130 Waverly Street Cambridge, MA 02139-4242 US
- 专利权人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
- 当前专利权人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
- 当前专利权人地址： 130 Waverly Street Cambridge, MA 02139-4242 US
- 代理机构： Vossius & Partner
- 优先权： US78770P 19980319
- 主分类号： C07K5/023
- IPC分类号： C07K5/023 ; A61K38/04
摘要：
The present invention relates to novel classes of compounds which are caspase inhibitors, in particular interleukin-1β converting enzyme ("ICE") inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting caspase activity and consequently, may be advantageously used as agents against interleukin-1- ("IL-1"), apoptosis-, interferon-γ inducing factor-(IGIF), or interferon-γ-("IFN-γ") mediated diseases, including inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, and degenerative diseases. This invention also relates to methods for inhibiting caspase activity and decreasing IGIF production and IFN-γ production and methods for treating interieukin-1, apoptosis-, and interferon-γ mediated diseases using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods of preparing the compounds of this invention.
摘要（中）：
本发明涉及新型的化合物，其为半胱天冬酶抑制剂，特别是白细胞介素-1β转化酶（“ICE”）抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制半胱天冬酶活性，因此可以有利地用作抗白细胞介素-1（“IL-1”），细胞凋亡 - ，干扰素-γ诱导因子 - （IGIF） ，或干扰素-γ-（“IFN-γ”）介导的疾病，包括炎性疾病，自身免疫疾病，破坏性骨疾病，增殖性疾病，感染性疾病和退行性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物治疗半胱氨酸蛋白酶活性并降低IGIF产生和IFN-γ产生的方法和治疗白细胞介素-1，细胞凋亡和干扰素-γ介导的疾病的方法。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法。
公开/授权文献:
- EP2261235A2 Inhibitors of caspases 公开/授权日：2010-12-15
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07K | 肽 |
| ------C07K5/00 | 在完全确定的序列中含有最多4个氨基酸的肽；其衍生物 |
| --------C07K5/02 | .至少含有1个非正常肽键 |
| ----------C07K5/023 | ..其中至少包含1个β-氨基酸 |