发明公开
EP0428434A2 Composés aromatiques aminés et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
失效
![Composés aromatiques aminés et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant](/ep/1991/05/22/EP0428434A2/abs.jpg.150x150.jpg)
基本信息:
- 专利标题: Composés aromatiques aminés et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
- 专利标题(英):Compounds of aromatic amines and their enantiomers, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
- 专利标题(中):芳族胺和其对映体,制备方法和含有它们的药物组合物的化合物。
- 申请号:EP90403125.9 申请日:1990-11-06
- 公开(公告)号:EP0428434A2 公开(公告)日:1991-05-22
- 发明人: Emonds-Alt, Xavier , Goulaouic, Pierre , Proietto, Vincenzo , Van Broeck, Didier
- 申请人: SANOFI
- 申请人地址: 32-34, rue Marbeuf F-75008 Paris FR
- 专利权人: SANOFI
- 当前专利权人: SANOFI
- 当前专利权人地址: 32-34, rue Marbeuf F-75008 Paris FR
- 代理机构: Gillard, Marie-Louise
- 优先权: FR8914517 19891106; FR9007534 19900615
- 主分类号: C07D211/14
- IPC分类号: C07D211/14 ; C07D409/06 ; C07D401/06 ; C07D401/12 ; C07D409/12 ; C07D413/12 ; C07D405/12 ; C07D211/32 ; C07D211/22 ; C07D211/70 ; C07D295/13
摘要:
L'invention concerne des composés de formule
dans laquelle :
- m est un nombre entier de 1 à 3 ;
- Ar et Ar représentent, indépendamment, un groupe thiényle, un groupe phényle substitué ou non substitué; un groupe imidazolyle; Ar pouvant également être un groupe benzothiényle non substitué ou substitué par un halogène; un groupe naphtyle non substitué ou substitué par un halogène; un groupe biphényle; un indolyle non substitué ou substitué;
- X représente l'hydrogène;
- X représente l'hydrogène, un groupe hydroxyle, ou est réuni à X ci-dessous pour former une liaison carbone-carbone;
. ou bien X et X, ensemble, forment un groupe oxo ou dialkylaminoalkyloxyimino de formule = N-O-(CH 2 )p-Am, où p est 2 ou 3 et Am est un groupe dialkylamino;
- Y représente un atome d'azote ou un groupe C(X") où X" est l'hydrogène ou, avec X', forme une liaison carbone-carbone;
- Q représente l'hydrogène, un groupe alkyle en C 1 -C 4 ou un groupe aminoalkyle de formule -(CH 2 ) q -Am', où q est 2 ou 3 et Am est un groupe pipéridino, benzyl-4 pipéridino ou dialkylamino;
- R représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe (CH 2 ) n -L, où n est un nombre entier de 2 à 6 et L est l'hydrogène ou un groupe amino,
- T représente un groupe choisi parmi
W étant un atome d'oxygène ou de soufre, et
- Z représente soit l'hydrogène, soit M ou OM lorsque T représente le groupe
soit M lorsque T représente le groupe
M représente l'hydrogène ou un alkyle droit ou ramifié; un phénylalkyle non substitué ou substitué; un pyridylalkyle; un naphtylalkyle; un pyridylthioalkyle; un styryle; un (méthyl-1) imidazolyl-2 thioalkyle ; un oxo-1 phénylindan-3 yle-2; un groupe aromatique ou hétéroaromatique non substitué ou substitué; ou un de leurs sels avec des acides minéraux ou organiques.
Application : antagonistes des récepteurs des neurokinines.
摘要(中):
dans laquelle :
- m est un nombre entier de 1 à 3 ;
- Ar et Ar représentent, indépendamment, un groupe thiényle, un groupe phényle substitué ou non substitué; un groupe imidazolyle; Ar pouvant également être un groupe benzothiényle non substitué ou substitué par un halogène; un groupe naphtyle non substitué ou substitué par un halogène; un groupe biphényle; un indolyle non substitué ou substitué;
- X représente l'hydrogène;
- X représente l'hydrogène, un groupe hydroxyle, ou est réuni à X ci-dessous pour former une liaison carbone-carbone;
. ou bien X et X, ensemble, forment un groupe oxo ou dialkylaminoalkyloxyimino de formule = N-O-(CH 2 )p-Am, où p est 2 ou 3 et Am est un groupe dialkylamino;
- Y représente un atome d'azote ou un groupe C(X") où X" est l'hydrogène ou, avec X', forme une liaison carbone-carbone;
- Q représente l'hydrogène, un groupe alkyle en C 1 -C 4 ou un groupe aminoalkyle de formule -(CH 2 ) q -Am', où q est 2 ou 3 et Am est un groupe pipéridino, benzyl-4 pipéridino ou dialkylamino;
- R représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe (CH 2 ) n -L, où n est un nombre entier de 2 à 6 et L est l'hydrogène ou un groupe amino,
- T représente un groupe choisi parmi
W étant un atome d'oxygène ou de soufre, et
- Z représente soit l'hydrogène, soit M ou OM lorsque T représente le groupe
soit M lorsque T représente le groupe
M représente l'hydrogène ou un alkyle droit ou ramifié; un phénylalkyle non substitué ou substitué; un pyridylalkyle; un naphtylalkyle; un pyridylthioalkyle; un styryle; un (méthyl-1) imidazolyl-2 thioalkyle ; un oxo-1 phénylindan-3 yle-2; un groupe aromatique ou hétéroaromatique non substitué ou substitué; ou un de leurs sels avec des acides minéraux ou organiques.
Application : antagonistes des récepteurs des neurokinines.
本发明涉及式... 的化合物...其中:...... - m是从1到3的整数; ... - Ar和Ar“独立地代表噻吩基,一个substituiertem奥德unsubstituiertem苯基; 在咪唑基; 所以其中可以在Ar“是苯并噻吩基,或用卤素unsubstituiertem substituiertem; 萘基,或用卤素unsubstituiertem substituiertem; 联苯基; 在unsubstituiertem substituiertem或吲哚基; ... - X darstellt氢; ... - X“darstellt氢或羟基基团,或连接到X”“之下,形成一个碳 - 碳键; .... 或可替代地,X和X“一起形成氧代基团或给dialkylaminoalkyloxyimino式的基团= N-O-(CH 2)p-Am的,其中p是2或3和AM为二烷基氨基; 氢,Y表示氮原子或基团C(X'),其中X'是或,其中X”,形成碳 - 碳键 - ...; ... - 氢,Q darstellt一个C 1 -C 4烷基或在式氨基烷基 - (CH 2)Q-AM '其中q是2或3和AM' 是哌啶子,4-苄基哌或二烷基氨基; ... - R的darstellt氢,甲基或基团(CH 2)N-L,其中n是从2至6的整数,L是氢或氨基; ... - T的darstellt从... 。W是氧或硫原子,和...中选择的基团 - z darstellt是氢,或M或OM当T darstellt组... ...或M当T darstellt的组 ... ...,M darstellt氢或直链或支链烷基; 在unsubstituiertem或取代的苯基烷基; 一个吡啶基烷基; 一个萘基烷基; 一个pyridylthioalkyl; 苯乙烯; 一个(1-甲基)-2- imidazolylthioalkyl; 1-氧代-3-苯基-2-基; 在unsubstituiertem或取代的芳族或杂芳族基团; ...或它们与无机酸或有机酸的盐之一。 ... ?>应用:神经激肽受体拮抗剂。
公开/授权文献:
IPC结构图谱:
C | 化学;冶金 |
--C07 | 有机化学 |
----C07D | 杂环化合物 |
------C07D211/00 | 杂环化合物,含氢化吡啶环,不与其他环稠合 |
--------C07D211/04 | .只有氢或碳原子直接连在环氮原子上 |
----------C07D211/06 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
------------C07D211/08 | ...有烃基或取代的烃基直接连在环碳原子上 |
--------------C07D211/10 | ....有仅含碳原子和氢原子的基直接连在环碳原子上 |
----------------C07D211/14 | .....有烃基或取代的烃基连在环氮原子上 |