基本信息:
- 专利标题： Tyrosine derivatives and use thereof
- 专利标题（中）：Tyrosinderivate和ihre Verwendung。
- 申请号：EP88303004.1 申请日：1988-04-05
- 公开(公告)号：EP0288176A1 公开(公告)日：1988-10-26
- 发明人： Fukushima, Koji , Seto, Yosiko , Amino, Yusuke, c/o Central Research Labs. , Eto, Hirozumi, c/o Central Research Labs. , Eguchi, Chikahiko, c/o Central Research Labs. , Toi, Koji, c/o Central Research Labs.
- 申请人： AJINOMOTO CO., INC.
- 申请人地址： 5-8, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku Tokyo 104 JP
- 专利权人： AJINOMOTO CO., INC.
- 当前专利权人： AJINOMOTO CO., INC.
- 当前专利权人地址： 5-8, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku Tokyo 104 JP
- 代理机构： Armitage, Ian Michael
- 优先权： JP92894/87 19870415
- 主分类号： C07C233/48
- IPC分类号： C07C233/48 ; C07C231/00 ; C07D307/85 ; A61K31/195 ; A61K31/34 ; A61K37/26
摘要：
Novel O-alkyl tyrosine derivatives of low toxicity have the effect of enhancing absorption of pharmaceutically active substances such as peptides, administered by mouth or as a suppository: compounds of the invention are those of formula (I) below, esters and salts thereof wherein R¹ is a lower alkyl group optionally substituted with an alkyloxy group; X is CO or SO₂; -Y- is either a direct bond, lower alkylene group, substituted or unsubstituted vinylene group, or a group expressed as -CHR³-O- or -O-CHR³-; R² is a substituted or unsubstituted phenyl group, naphthyl group or 2-benzo-furanyl group; R³ is either hydrogen or lower alkly group; or in the formula (I). R₂-Y-X denotes N-benzyloxycarbonyl phenylalanyl, N-benzyloxycarbonyl-4-halogenophenylalanyl, or N-(m-methoxycinnamoyl) phenylalanyl group.
摘要（中）：
低毒性的新型O-烷基酪氨酸衍生物具有增强药物活性物质（例如口服或栓剂）的药物活性物质的吸收的作用：本发明化合物是下式（I）的化合物，其酯和盐，其中R 1是任选被烷氧基取代的低级烷基; X为CO或SO2; -Y-是直接键，低级亚烷基，取代或未取代的亚乙烯基，或表示为-CHR 3 -O-或-O-CHR 3 - 的基团。 R 2是取代或未取代的苯基，萘基或2-苯并呋喃基; R 3是氢或低级烷基; 或式（I）中。 R2-Y-X表示N-苄氧羰基苯丙氨酰，N-苄氧羰基-4-卤代苯丙氨酰或N-（间甲氧基肉桂酰）苯丙氨酰基。 r
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C233/00 | 羧酸酰胺 |
| --------C07C233/01 | .羧酰胺基的碳原子连接在氢原子或非环碳原子上 |
| ----------C07C233/02 | ..羧酰胺基的氮原子连接在氢原子或未取代烃基碳原子上 |
| ------------C07C233/46 | ...含有由非环碳原子连接在羧酰胺基的氮原子上的取代烃基 |
| --------------C07C233/48 | ....羧酰胺基的碳原子连接在含有环的饱和碳架的非环碳原子上 |