基本信息:
- 专利标题： 对映体富集的β－氨基酸衍生物的制备方法
- 专利标题（英）：Process for the preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives
- 申请号：CN200580010669.8 申请日：2005-04-05
- 公开(公告)号：CN1972898A 公开(公告)日：2007-05-30
- 发明人： 肖毅 , 孙勇奎 , T·罗斯纳 , N·R·里维拉 , S·W·克尔斯卡 , A·M·克劳森 , J·D·阿姆斯特隆三世 , F·斯平德勒 , C·马兰
- 申请人： 默克公司 , 索尔维亚斯股份公司
- 申请人地址： 美国新泽西州
- 专利权人： 默克公司,索尔维亚斯股份公司
- 当前专利权人： 默克公司,索尔维亚斯股份公司
- 当前专利权人地址： 美国新泽西州
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理人： 邹锋; 赵苏林
- 优先权： 60/559,514 2004.04.05 US; 60/646,698 2005.01.24 US
- 国际申请： PCT/US2005/011585 2005.04.05
- 国际公布： WO2005/097733 EN 2005.10.20
- 进入国家日期： 2006-09-30
- 主分类号： C07C227/32
- IPC分类号： C07C227/32 ; C07C231/18 ; C07D213/55 ; C07D213/64 ; C07D487/04 ; C07C229/34
摘要：
本发明涉及一种有效制备对映体富集的β－氨基酸衍生物的方法，所述β－氨基酸衍生物中氨基是未保护的。手性β－氨基酸衍生物产品可用于生物学活性分子的不对称合成。所述方法包括，在与手性单或双膦配体络合的铑金属前体的存在下对映选择性氢化胺未保护的前手性β－氨基丙烯酸或其衍生物。
摘要（英）：
The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives wherein the amino group is unprotected. The product chiral beta amino acid derivatives are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of an amine-unprotected prochiral beta-amino acrylic acid or derivative thereof in the presence of a rhodium metal precursor complexed with a chiral mono- or bisphosphine ligand.
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C227/00 | 含有连在同一碳架上的氨基和羧基的化合物的制备 |
| --------C07C227/30 | .制备旋光异构体 |
| ----------C07C227/32 | ..通过立体有择合成 |