基本信息:
- 专利标题： 含苯并咪唑酮和孕激素的组合物
- 专利标题（英）：Compositions containing benzimidazolones and progestogens
- 申请号：CN00807080.6 申请日：2000-05-01
- 公开(公告)号：CN1349411A 公开(公告)日：2002-05-15
- 发明人： G·S·格拉布 , 张普文 , R·H·W·本德 , J·E·弗罗贝尔 , J·P·爱德华兹 , T·K·琼斯 , C·M·特格利 , 智林
- 申请人： 美国家庭用品有限公司 , 莱加制药公司
- 申请人地址： 美国新泽西州
- 专利权人： 美国家庭用品有限公司,莱加制药公司
- 当前专利权人： 美国新泽西州
- 当前专利权人地址： 美国新泽西州
- 代理机构： 上海专利商标事务所
- 代理人： 陈剑华
- 优先权： 60/198,249 1999.05.04 US; 09/552,355 2000.04.19 US
- 国际申请： PCT/US2000/11845 2000.05.01
- 国际公布： WO2000/66168 EN 2000.11.09
- 进入国家日期： 2001-11-02
- 主分类号： A61K45/06
- IPC分类号： A61K45/06 ; A61K31/57 ; A61P15/18
摘要：
本发明涉及使用取代的二氢吲哚衍生物化合物的周期组合治疗和给药方案(regimen),该化合物是黄体酮受体的拮抗剂,具有通式(1)结构:其中,A是O、S或NR4;B是A和C=Q之间的键,或者是CR5R6基团;R4、R5和R6独立选自H或可任选取代的C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、C3－C8环烷基、取代的C3－C8环烷基、芳基、或杂环、或者是由R4和R5稠和形成的5－7元环烷基;R1选自H、OH、NH2、C1－C6烷基、取代的C1－C6烷基、C3－C6链烯基、取代的C1－C6链烯基、炔基、取代的炔基、－COH,或可任选取代的－CO(C1－C3烷基)、－CO(芳基)、－CO(C1－C3烷氧基)或－CO(C1－C3氨基烷基);R2选自H、卤素、CN、NO2、或可任选取代的C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、或C1－C6氨基烷基,或者取代的C1－C6氨基烷基;R3选自三取代苯环,或者含有1或2个取代基的5元或6元芳族杂环。本发明还包括这些化合物的药用盐。使用本发明化合物或其药用盐与促孕剂、雌激素或两者的组合,可治疗和/或预防继发性闭经(secondaryamenorrhea)、功能性出血紊乱、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位,卵巢多囊综合症、子宫内膜、卵巢、乳腺、结肠和前列腺的癌和腺癌。这些组合物还可用于避孕、刺激摄取食物或使副作用或月经出血最小化。
公开/授权文献:
- CN1201820C 含苯并咪唑酮和孕激素的组合物 公开/授权日：2005-05-18
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K45/00 | 在A61K31/00至A61K41/00各组中不包含的含有效成分的医用配制品 |
| --------A61K45/06 | .无化学特性之有效成分的混合物，例如消炎药和强心剂 |