![制备N-[(脂族或芳族)羰基]-2-氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法,](/CN/1999/8/0/images/99802503.jpg)
基本信息:
- 专利标题: 制备N-[(脂族或芳族)羰基]-2-氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法,
- 专利标题(英):Method for preparing an N-[(aliphatic or aromatic) carbonyl]-2-aminoacetamide compound and a cyclyzed compound
- 申请号:CN99802503.8 申请日:1999-01-29
- 公开(公告)号:CN1289324A 公开(公告)日:2001-03-28
- 发明人: C·哈尔姆 , G·C·莫顿 , J·M·萨尔威诺 , R·F·拉保迪尼勒 , H·J·梅森 , M·M·莫里斯特 , 马良 , M-P·彻里尔
- 申请人: 阿温蒂斯药物制品公司
- 申请人地址: 美国宾夕法尼亚州
- 专利权人: 阿温蒂斯药物制品公司
- 当前专利权人: 阿温蒂斯药物制品公司
- 当前专利权人地址: 美国宾夕法尼亚州
- 代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
- 代理人: 郭建新
- 优先权: 60/073,007 1998.01.29 US; 60/098/404 1998.08.31 US; 60/098,708 1998.09.01 US; 60/101,056 1998.09.18 US
- 国际申请: PCT/US1999/01923 1999.01.29
- 国际公布: WO1999/38844 EN 1999.08.05
- 进入国家日期: 2000-07-28
- 主分类号: C07D205/00
- IPC分类号: C07D205/00 ; C07D205/08 ; C07D243/12 ; C07D243/24 ; C07D241/04 ; C07D241/36 ; C07D231/00 ; C07D233/22 ; C07D207/00 ; C07D207/12 ; C07D401/00 ; C07D403/00 ; C07D405/00 ; C07C261/02
摘要:
本发明涉及制备式(Ⅰ)的N-[(脂族或芳族)羰基]-2-氨基乙酰胺化合物的方法,其中Ra是(Ⅱ);Raa是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族;Rb是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;Rca和Rcb独立地是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;Rd是(Ⅲ);Rda是可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;Raa被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Rb、Rca或Rcb中的至少一个反应,生成一个5-7元环,其中Rb、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代;或者Rb被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rca或Rcb的至少一个反应,生成一个5-7元环,其中Raa、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代;或者Rca和Rcb独立地被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda中的至少一个反应,生成一个5-7元环,其中Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda各自至少被一个活化的羧酸取代;或者Rda被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与Rca或Rcb中的至少一个反应,生成一个5-7元环,其中Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代,其前提条件是,如果Raa被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与Rb反应,而其中Rb至少被一个活化的羧酸取代,那么Raa不是被取代的脂族基,该方法包括使下列四种化合物反应:式(Ⅳ)的羰基化合物、式NH2Rb的胺化合物、式NCRda的异腈化合物和式RaCO2H的酸化合物,生成N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物,还涉及该N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物。本发明也涉及将N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物环化为环状化合物的方法,该环状化合物选自1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮衍生物、二酮基哌嗪衍生物、酮基哌嗪衍生物、内酰胺衍生物、1,4-苯并二氮杂衍生物和二氢喹喔啉酮衍生物,还涉及该环化的化合物。
公开/授权文献:
- CN1173946C 制备N-[(脂族或芳族)羰基]-2-氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法 公开/授权日:2004-11-03
IPC结构图谱:
C | 化学;冶金 |
--C07 | 有机化学 |
----C07D | 杂环化合物 |
------C07D205/00 | 杂环化合物,含四元环、带1个氮原子作为惟一的杂环原子 |