基本信息:
- 专利标题： 作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂前药的磺胺衍生物
- 专利标题（英）：Sulphona mide derivatives as prodrugs of aspartyl protease inhibitors
- 申请号：CN98813233.8 申请日：1998-03-09
- 公开(公告)号：CN1284071A 公开(公告)日：2001-02-14
- 发明人： R·D·唐 , M·R·黑尔 , C·T·贝克 , E·S·福尔芬 , I·卡尔多 , W·W·卡兹米尔斯基 , A·斯帕尔顿斯坦
- 申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司
- 申请人地址： 美国马萨诸塞
- 专利权人： 沃泰克斯药物股份有限公司
- 当前专利权人： 沃泰克斯药物股份有限公司
- 当前专利权人地址： 美国马萨诸塞
- 代理机构： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
- 代理人： 李瑛
- 优先权： 08/998,050 1997.12.24 US
- 国际申请： PCT/US1998/04595 1998.03.09
- 国际公布： WO1999/33815 EN 1999.07.08
- 进入国家日期： 2000-07-20
- 主分类号： C07D307/20
- IPC分类号： C07D307/20 ; A61K31/34 ; A61K31/66 ; A61K31/665 ; A61K31/70 ; A61K31/16 ; C07D405/12 ; C07C311/18 ; C07H15/18 ; C07F9/655 ; C07F9/6584
摘要：
本发明涉及一类天冬氨酰蛋白酶抑制剂的磺胺类前药。在一具体实施方案中,本发明涉及一类新的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂的前药,其特征是活性成分具有良好的水溶性,高口服生物利用率和易于体内产生。本发明还涉及含有这些前药的药物组合物。本发明的前药和药物组合物特别适合于减少药丸负荷和增加患者的顺应性。本发明还涉及用这些前药和药物组合物治疗哺乳动物的方法。
公开/授权文献:
- CN100503589C 作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂前药的磺胺衍生物 公开/授权日：2009-06-24
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D307/00 | 杂环化合物，含五元环，含有1个氧原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D307/02 | .不和其他环稠合 |
| ----------C07D307/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间没有双键 |
| ------------C07D307/06 | ...仅有氢原子或仅含有氢原子和碳原子的基直接连在环碳原子上 |
| --------------C07D307/20 | ....氧原子 |