基本信息:
- 专利标题： 一种手性3-羟基-4-氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法
- 申请号：CN202410614084.1 申请日：2024-05-17
- 公开(公告)号：CN118598797A 公开(公告)日：2024-09-06
- 发明人： 冯宇 , 王悦 , 钱伟 , 祁天星 , 许燕萍 , 黄盼盼
- 申请人： 诚达药业股份有限公司
- 申请人地址： 浙江省嘉兴市嘉善县惠民街道黄河路36号
- 专利权人： 诚达药业股份有限公司
- 当前专利权人： 诚达药业股份有限公司
- 当前专利权人地址： 浙江省嘉兴市嘉善县惠民街道黄河路36号
- 代理机构： 上海领誉知识产权代理有限公司
- 代理人： 温爱飞
- 主分类号： C07D211/42
- IPC分类号： C07D211/42 ; C07D211/74 ; C07B53/00
摘要：
本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法，其以化合物哌啶酮为起始原料，在有机胺试剂催化下，实现氟试剂对羰基α位的氟化制备得到手性氟化合物，再经过还原剂还原制备得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分或者超临界流体色谱法制备得到四种单一构型目标产物：(3S,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3S,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物。上述合成方法具备步骤较短，成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D211/00 | 杂环化合物，含氢化吡啶环，不与其他环稠合 |
| --------C07D211/04 | .只有氢或碳原子直接连在环氮原子上 |
| ----------C07D211/06 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
| ------------C07D211/08 | ...有烃基或取代的烃基直接连在环碳原子上 |
| --------------C07D211/40 | ....氧原子 |
| ----------------C07D211/42 | .....连在位置3或5 |