基本信息:
- 专利标题： 一种盐酸艾司洛尔及其制剂的制备
- 申请号：CN202311239543.4 申请日：2023-09-25
- 公开(公告)号：CN117304043A 公开(公告)日：2023-12-29
- 发明人： 蒋晨 , 诸葛明 , 汪建 , 钟齐昌 , 丁雅芳 , 庹皓 , 张巧云 , 余文杰
- 申请人： 杭州沐源生物医药科技有限公司
- 申请人地址： 浙江省杭州市余杭区五常街道高顺路8-1号C座668室
- 专利权人： 杭州沐源生物医药科技有限公司
- 当前专利权人： 杭州沐源生物医药科技有限公司
- 当前专利权人地址： 浙江省杭州市余杭区五常街道高顺路8-1号C座668室
- 代理机构： 南昌合达信知识产权代理事务所
- 代理人： 王玉琳
- 主分类号： C07C213/08
- IPC分类号： C07C213/08 ; C07C213/04 ; C07C217/30 ; C07C67/343 ; C07C69/732 ; C07C67/31 ; C07C69/734 ; C07D301/14 ; C07D303/23 ; B01J31/04
摘要：
本发明设计了新型的艾司洛尔盐酸盐合成路线，并制备出具有纳米线结构的甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯中间体，该结构使中间体更加稳定，有利于提高目标产物产率。本发明选取对溴苯酚为原料，首先是在醋酸钯的催化下与丙烯酸甲酯通过Heck反应合成对羟基肉桂酸甲酯，选用钯碳催化氢化对羟基肉桂酸甲酯得到中间体对羟基苯丙酸甲酯，同时，利用烯丙基溴与羟基的协同作用进行醚化得到中间体甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯，经过间氯过氧苯甲酸、异丙胺开环氧化物氧化，与氯化氢成盐得到终产品艾司洛尔盐酸盐。本发明克服传统合成路线缺点，在合成工艺上实施了进一步优化，具有原料易得，操作简捷，反应条件温和的优点。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C213/00 | 制备含与同一个碳架连接的氨基和羟基，氨基和醚化的羟基或氨基和酯化的羟基的化合物 |
| --------C07C213/08 | .不包括形成氨基、羟基或醚化的或酯化的羟基的反应 |