基本信息:
- 专利标题： 一种富马酸伏诺拉生的制备方法及其在组合物中的应用
- 申请号：CN202211703781.1 申请日：2022-12-29
- 公开(公告)号：CN116891453A 公开(公告)日：2023-10-17
- 发明人： 翁明君 , 艾忠富 , 严大军
- 申请人： 重庆圣华曦药业股份有限公司 , 重庆常捷医药有限公司
- 申请人地址： 重庆市南岸区江桥路8号;
- 专利权人： 重庆圣华曦药业股份有限公司,重庆常捷医药有限公司
- 当前专利权人： 重庆圣华曦药业股份有限公司,重庆常捷医药有限公司
- 当前专利权人地址： 重庆市南岸区江桥路8号;
- 主分类号： C07D401/04
- IPC分类号： C07D401/04 ; C07C57/15 ; C07C51/41 ; A61K31/4439 ; A61P1/04
摘要：
本发明属于医药合成领域，具体为公开了一种伏诺拉生的制备方法。本发明以5‑（2‑氟苯基）‑1H‑吡咯‑3‑甲醇为起始物料与3‑吡啶基磺酰氯进行缩合反应得到中间体1，再用N,N‑羰基二咪唑（CDI）对羟基进行活化形成活性酯中间体2，然后与甲胺进行缩合得到伏诺拉生游离碱，最后成富马酸盐得到目标产物富马酸伏诺拉生。本发明与现有文献报道的方法比较，反应步骤短，反应条件简单，产生的工艺杂质较少，质量控制较好，原料简单易得，大生产成本低，因此本发明制备的富马酸伏诺拉生原料药，在药物组合物中应用较好。
公开/授权文献:
- CN116891453B 一种富马酸伏诺拉生的制备方法及其在组合物中的应用 公开/授权日：2024-04-19
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D401/00 | 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环 |
| --------C07D401/02 | .含有两个杂环 |
| ----------C07D401/04 | ..被环原子—环原子的键直接连接的 |