基本信息:
- 专利标题： Tubastatin A的新应用
- 申请号：CN202310120141.6 申请日：2023-02-14
- 公开(公告)号：CN116270624A 公开(公告)日：2023-06-23
- 发明人： 朱孝峰 , 邓蓉 , 张海亮 , 李志铭 , 刘姗
- 申请人： 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
- 申请人地址： 广东省广州市东风东路651号中山大学附属肿瘤医院
- 专利权人： 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
- 当前专利权人： 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
- 当前专利权人地址： 广东省广州市东风东路651号中山大学附属肿瘤医院
- 代理机构： 广州市诺丰知识产权代理事务所
- 代理人： 许飞
- 主分类号： A61K31/437
- IPC分类号： A61K31/437 ; A61P35/00
摘要：
本发明公开了Tubastatin A的新应用。发明人利用生物素质谱实验证实Tubastatin A能与GPX4直接结合；利用细胞内外GPX4酶活性实验证实Tubastatin A能以浓度及时间依赖的方式抑制GPX4酶活性，证实Tubastatin A是强效的GPX4抑制剂。Tubastatin A这一新应用与已知应用不接近，且不容易想到。更重要的是，与其他GPX4抑制剂相比，Tubastatin A体内利用度强，能显著诱导肿瘤细胞铁死亡的发生。Tubastatin A和现有的铁死亡诱导剂Erastin及RSL3联用可强力的诱导肿瘤细胞死亡。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/4353 | ....与杂环邻位稠合或迫位稠合的 |
| ----------------A61K31/437 | .....含有氮作为环杂原子的五元环的杂环系统，例如中氮茚、β咔啉 |