基本信息:
- 专利标题： 一种合成手性3-氨基-1-苯基丙醇和手性3-(甲氨基)-1-苯基丙醇的方法
- 申请号：CN202310102777.8 申请日：2023-02-13
- 公开(公告)号：CN116217415A 公开(公告)日：2023-06-06
- 发明人： 孔望清 , 许盛 , 郭浩芸 , 苏胤延
- 申请人： 武汉大学
- 申请人地址： 湖北省武汉市武昌区八一路299号
- 专利权人： 武汉大学
- 当前专利权人： 武汉大学
- 当前专利权人地址： 湖北省武汉市武昌区八一路299号
- 代理机构： 武汉科皓知识产权代理事务所
- 代理人： 常海涛
- 主分类号： C07C213/00
- IPC分类号： C07C213/00 ; C07C215/30 ; C07D265/10 ; C07D307/33 ; C07C231/10 ; C07C235/34 ; C07C213/06 ; C07C217/48
摘要：
本发明公开了一种合成手性3‑氨基‑1‑苯基丙醇和手性‑3‑(甲氨基)‑1‑苯基丙醇的方法，属于有机合成技术领域。本发明以溴苯、γ‑丁内酯为原料，通过二芳基酮类化合物与金属镍络合物的协同催化高效构筑目标分子；即在光照下首先实现γ‑丁内酯的γ位不对称芳基化，再将手性内酯用氨水氨解为羟基酰胺，经过Hofmann重排制得6‑苯基‑1,3‑恶嗪‑2‑酮，其还原可制得手性3‑(甲氨基)‑1‑苯基丙醇，水解则制得手性3‑氨基‑1‑苯基丙醇。本发明使用了一种新颖的内酯O‑α位C(sp3)‑H活化的方法，高效地在O‑α位对映选择性引入芳基，该方法所用原料商业可得，步骤简洁高效，适用于大量目标分子的合成。
公开/授权文献:
- CN116217415B 一种合成手性3-氨基-1-苯基丙醇和手性3-(甲氨基)-1-苯基丙醇的方法 公开/授权日：2024-06-18
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C213/00 | 制备含与同一个碳架连接的氨基和羟基，氨基和醚化的羟基或氨基和酯化的羟基的化合物 |