基本信息:
- 专利标题： 一种CSF-1R激酶抑制剂的用途
- 申请号：CN202110217864.9 申请日：2021-02-26
- 公开(公告)号：CN113318110A 公开(公告)日：2021-08-31
- 发明人： 张翱 , 耿美玉 , 艾菁 , 王彩霞 , 彭霞 , 张阳 , 丁健
- 申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
- 申请人地址： 上海市静安区南京西路1486号5002-N室;
- 专利权人： 上海润石医药科技有限公司,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人： 上海润石医药科技有限公司,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人地址： 上海市静安区南京西路1486号5002-N室;
- 代理机构： 北京知元同创知识产权代理事务所
- 代理人： 陈玉平; 焦健
- 优先权： 2020101281154 20200228 CN
- 主分类号： A61K31/496
- IPC分类号： A61K31/496 ; A61P35/00 ; A61P35/02 ; A61P29/00 ; A61P37/04
摘要：
本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
公开/授权文献:
- CN113318110B 一种CSF-1R激酶抑制剂的用途 公开/授权日：2023-08-11
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/496 | ....含另外杂环的非稠合哌嗪，例如利福平、氨砜噻吨 |