基本信息:
- 专利标题： 一种西洛多辛的合成方法
- 申请号：CN202110342979.0 申请日：2021-03-30
- 公开(公告)号：CN113149886A 公开(公告)日：2021-07-23
- 发明人： 任峰波 , 徐国轩 , 戴学仁 , 王岩 , 马鑫
- 申请人： 杭州乐敦科技有限公司
- 申请人地址： 浙江省杭州市钱塘新区和享科技中心16-1004室
- 专利权人： 杭州乐敦科技有限公司
- 当前专利权人： 杭州乐敦科技有限公司
- 当前专利权人地址： 浙江省杭州市钱塘新区和享科技中心16-1004室
- 代理机构： 杭州知闲专利代理事务所
- 代理人： 张勋斌
- 主分类号： C07D209/08
- IPC分类号： C07D209/08
摘要：
本发明公开了一种西洛多辛的合成方法，该合成方法以吲哚啉为原料，依次进行氨基保护、上溴、脱保护；再经过SN2反应得到化合物3；用D‑丙氨酸和氯甲酸苄酯经过取代反应和曼尼希反应得到手性化合物6；然后化合物3和手性化合物6用格氏试剂接在一起；然后用三乙基硅烷和TFA还原碳基得到化合物8；然后取代、脱保护基Cbz得到化合物9；化合物9和化合物12反生SN2取代反应得到化合物10；最后经加氢/Pd/C脱保护，双氧水氧化氰基成酰胺得到产物西洛多辛。化合物3和手性化合物6合成得到关键手性化合物7，避免了拆分，光学纯度可控，使得反应收率有了提高，反应条件温和，避免了旧工艺拆分中大量得副产物得生成，降低了生产成本，纯度高，对环境友好，易于工业化生产。
公开/授权文献:
- CN113149886B 一种西洛多辛的合成方法 公开/授权日：2022-04-05
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D209/00 | 杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子 |
| --------C07D209/02 | .与一个碳环稠合 |
| ----------C07D209/04 | ..吲哚；氢化吲哚 |
| ------------C07D209/08 | ...只有氢原子或仅含氢和碳原子的基直接连在杂环的碳原子上 |