基本信息:
- 专利标题： 三氮唑类化合物及其制备方法与用途
- 申请号：CN202080004789.1 申请日：2020-01-15
- 公开(公告)号：CN112654606A 公开(公告)日：2021-04-13
- 发明人： 娄军 , 陈永凯 , 彭微 , 张轶涵 , 郭晓丹 , 柳力 , 刘军华 , 钱丽娜 , 王朝东
- 申请人： 武汉朗来科技发展有限公司
- 申请人地址： 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋(研发区C2-2)
- 专利权人： 武汉朗来科技发展有限公司
- 当前专利权人： 武汉朗来科技发展有限公司
- 当前专利权人地址： 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋(研发区C2-2)
- 代理机构： 北京知元同创知识产权代理事务所
- 代理人： 汪泉
- 优先权： 2019100370497 20190115 CN
- 国际申请： PCT/CN2020/072187 2020.01.15
- 国际公布： WO2020/147740 ZH 2020.07.23
- 进入国家日期： 2021-03-16
- 主分类号： C07D249/06
- IPC分类号： C07D249/06 ; C07D401/04 ; C07D401/14 ; A61K31/4192 ; A61K31/4439 ; A61P11/06 ; A61P35/00
摘要：
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及三氮唑类化合物及其制备方法和用途，本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好。具有良好的药物开发前景。可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。而且，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可大于200μM。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。
公开/授权文献:
- CN112654606B 三氮唑类化合物及其制备方法与用途 公开/授权日：2023-11-07
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D249/00 | 杂环化合物，含五元环，有3个氮原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D249/02 | .不与其他环稠合 |
| ----------C07D249/04 | ..1,2,3-三唑；氢化1,2,3-三唑 |
| ------------C07D249/06 | ...有芳基直接连在环原子上 |