基本信息:
- 专利标题： 硝基苯取代的O6-3-氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用
- 申请号：CN202010184141.9 申请日：2020-03-16
- 公开(公告)号：CN111925371A 公开(公告)日：2020-11-13
- 发明人： 孙国辉 , 黄雅馨 , 郝兆骐 , 李辰 , 王雅琛 , 锡莎 , 孙晓东 , 张娜 , 赵丽娇 , 钟儒刚
- 申请人： 北京工业大学
- 申请人地址： 北京市朝阳区平乐园100号
- 专利权人： 北京工业大学
- 当前专利权人： 北京宏途博展科技发展有限公司
- 当前专利权人地址： 100161 北京市丰台区西四环南路46号11层1207-A室
- 代理机构： 北京纪凯知识产权代理有限公司
- 代理人： 关畅
- 主分类号： C07D473/18
- IPC分类号： C07D473/18 ; A61P35/00
摘要：
本发明公开了一种硝基苯取代的O6-3-氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示： 式I中，R1、R2均为CH3或H。其制备方法，包括如下步骤：对式Ⅱ所示化合物中亚氨基和氨基分别与氨基保护试剂进行反应，得到如式Ⅲ所示化合物，其在碱催化下进行水解反应，得到式Ⅳ所示化合物中含烷氨基，然后活化烷氨基生成含酰胺键的式Ⅵ所示化合物，其进行脱去氨基保护基的反应，即得。本发明制备方法简单，能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT的抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，同时减少对正常组织的毒副作用。
公开/授权文献:
- CN111925371B 硝基苯取代的O6-3-氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用 公开/授权日：2022-07-22
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D473/00 | 含嘌呤环系的杂环化合物 |
| --------C07D473/02 | .有氧、硫或氮原子直接连在位置2和6 |
| ----------C07D473/18 | ..1个氧原子和1个氮原子，例如鸟嘌呤 |