基本信息:
- 专利标题： 具有强的酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽-1类似物及其应用
- 申请号：CN202010234785.4 申请日：2020-03-30
- 公开(公告)号：CN111363012A 公开(公告)日：2020-07-03
- 发明人： 王锐 , 刘鑫 , 王媛 , 罗克耀
- 申请人： 兰州大学
- 申请人地址： 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
- 专利权人： 兰州大学
- 当前专利权人： 兰州大学
- 当前专利权人地址： 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
- 代理机构： 兰州嘉诺知识产权代理事务所
- 代理人： 郭海
- 主分类号： C07K7/56
- IPC分类号： C07K7/56 ; C07K1/08 ; C07K1/06 ; C07K1/04 ; C07K1/14 ; C07K1/20 ; A61K38/12 ; A61P25/04
摘要：
本发明公开了一类具有强的酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽-1类似物，属于生物医药领域。本发明的环状内吗啡肽-1类似物是以ZH853为模板，分别对其2位D-Lys进行D-Dap取代和/或6位Gly末端羧酸化修饰得到，其镇痛活性研究实验和酶解稳定性实验表明，该环状内吗啡肽-1类似物具有强的酶解稳定性和镇痛活性，镇痛作用更迅速；其中，Analog4和Analog5因其2位引入了比D-Lys少3个亚甲基的D-Dap，成环小，刚性较ZH853强，因而酶解稳定性更强，而由于刚性增强可进一步增强其穿透血脑屏障的能力，因而镇痛作用更迅速。因此，本发明的环状内吗啡肽-1类似物在制备临床镇痛药物中具有良好的应用前景。
公开/授权文献:
- CN111363012B 具有酶解稳定性和镇痛活性的环状内吗啡肽-1类似物及其应用 公开/授权日：2023-05-09
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07K | 肽 |
| ------C07K7/00 | 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物 |
| --------C07K7/04 | .仅含有正常肽键的直链肽 |
| ----------C07K7/54 | ..在环中至少有1个非正常的肽键 |
| ------------C07K7/56 | ...不通过2,4-二氨基丁酸实现环化 |