基本信息:
- 专利标题： 一种依非韦伦关键中间体的合成方法
- 申请号：CN201810907845.7 申请日：2018-08-10
- 公开(公告)号：CN108947855B 公开(公告)日：2021-10-22
- 发明人： 潘江平 , 王宏胜 , 刘海军 , 刘西统
- 申请人： 江苏沙星化工有限公司
- 申请人地址： 江苏省盐城市滨海县沿海化工区开泰路
- 专利权人： 江苏沙星化工有限公司
- 当前专利权人： 江苏沙星化工有限公司
- 当前专利权人地址： 江苏省盐城市滨海县沿海化工区开泰路
- 代理机构： 南京常青藤知识产权代理有限公司
- 代理人： 黄胡生
- 主分类号： C07C215/68
- IPC分类号： C07C215/68 ; C07C213/00 ; C07C233/15 ; C07C231/02 ; C07C225/22 ; C07C221/00
摘要：
本发明提供一种依非韦伦关键中间体的合成方法，包括以下步骤：将对氯苯胺与特戊酰氯反应保护氨基得N‑(4‑氯苯基)‑2,2‑二甲基丙酰胺；上述产物和三氟乙酸酐在三氯化铝作用下经傅‑克酰基化反应后，在酸性条件下水解得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐；然后经碱化得4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺，与配体(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)‑1‑丙醇形成的催化体系中与环丙乙炔氯化镁反应，经不对称自催化反应制得依非韦伦关键中间体。本发明提供的依非韦伦关键中间体的合成方法，原料价廉易得，所用试剂毒性低，反应条件温和，不需要频繁地进行氨基保护和脱保护，路线简洁，各步反应收率优良，总收率高。
公开/授权文献:
- CN108947855A 一种依非韦伦关键中间体的合成方法 公开/授权日：2018-12-07
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C215/00 | 含连接在同一个碳架上的氨基和羟基的化合物 |
| --------C07C215/68 | .氨基连接在六元芳环的碳原子上和羟基连接在非环碳原子上或连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上 |