基本信息:
- 专利标题： 靶向前列腺特异性膜抗原的18/19F标记的化合物
- 专利标题（英）：18/19F-LABELLED COMPOUNDS WHICH TARGET THE PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN
- 申请号：CN201780015662.8 申请日：2017-01-10
- 公开(公告)号：CN108699087A 公开(公告)日：2018-10-23
- 发明人： 弗朗索瓦·贝纳德 , 林国贤 , 大卫·佩林 , 刘志博 , 郭秀婷 , 潘金鹤 , 亚伦·罗克辛 , 马休·勒帕热
- 申请人： 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构 , 英属哥伦比亚大学
- 申请人地址： 加拿大不列颠哥伦比亚省;
- 专利权人： 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构,英属哥伦比亚大学
- 当前专利权人： 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构,英属哥伦比亚大学
- 当前专利权人地址： 加拿大不列颠哥伦比亚省;
- 代理机构： 北京超凡志成知识产权代理事务所
- 代理人： 王晖; 李丙林
- 优先权： 62/276,906 20160110 US
- 国际申请： PCT/CA2017/050026 2017.01.10
- 国际公布： WO2017/117687 EN 2017.07.13
- 进入国家日期： 2018-09-06
- 主分类号： C07F5/02
- IPC分类号： C07F5/02 ; A61K51/04
摘要：
本公开内容涉及包括两性离子三氟硼酸盐辅基的新化合物，其靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)，例如前列腺癌中的前列腺特异性膜抗原。该化合物具有式I，其中，每个R1是阴离子基团，L是接头，并且R2B‑F3是‑N(R3)2CH2BF3，被BF3或甲基BF3取代的吡啶鎓基团，或被甲基BF3取代的唑基团。还公开了成像和治疗表达PSMA的癌症的方法和用途。
摘要（英）：
This disclosure relates to novel compounds comprising a zwitterionic trifluoroborate prosthetic group which target prostate-specific membrane antigen (PSMA), e.g. in prostate cancer. The compounds have Formula I, wherein each Rl is an anionic group, L is a linker and R2BF3 is - N(R3)2CH2BF3, a pyridinium group substituted with BF3 or methyl BF3, or an azole group substituted with methyl BF3. Methods and uses of imaging and treating PSMA-expressing cancers are also disclosed.
公开/授权文献:
- CN108699087B 靶向前列腺特异性膜抗原的18/19F标记的化合物 公开/授权日：2022-05-17
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07F | 含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物 |
| ------C07F5/00 | 含周期表第Ⅲ族元素的化合物 |
| --------C07F5/02 | .硼化合物 |