基本信息:
- 专利标题： 羟烷基噻二唑衍生物
- 申请号：CN201680056244.9 申请日：2016-09-28
- 公开(公告)号：CN108137574A 公开(公告)日：2018-06-08
- 发明人： 马诺杰库马·凯拉 , 塔伦·马索 , 吉坦德拉·A·沙堤吉瑞 , 増田修久 , 曾根田刚 , 神子岛佳子 , 鸿巢俊之 , 鈴木彻也 , 山冈诚 , 糸冈亮
- 申请人： 第一三共株式会社
- 申请人地址： 日本东京都
- 专利权人： 第一三共株式会社
- 当前专利权人： 第一三共株式会社
- 当前专利权人地址： 日本东京都
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理人： 郭慧; 鲁炜
- 优先权： 3119/DEL/2015 2015.09.30 IN
- 国际申请： PCT/IB2016/055795 2016.09.28
- 国际公布： WO2017/056012 EN 2017.04.06
- 进入国家日期： 2018-03-27
- 主分类号： C07D417/14
- IPC分类号： C07D417/14 ; A61K31/433 ; A61P31/00
摘要：
需要具有新型作用机制的新型抗生素，其不仅对敏感细菌还对其耐药细菌表现出强抗菌活性，同时具有适合人类使用的优异溶解度和安全特性。由于深入研究，本发明人已经发现通式(I)所示的化合物、其立体异构体或可药用盐抑制DNA回旋酶GyrB亚单位和/或拓扑异构酶IV ParE亚单位，具有用于人类以治疗细菌性传染病的优异溶解度和安全特性。
摘要（英）：
Problem to be solved. There is a need for a new antibiotic having a novel mechanism of action, which exhibits strong antibacterial activity not only against sensitive bacteria, but also against resistant bacteria thereof, and at the same time possess excellent solubility and safety profile amenable to human use. Solution to the Problem. As a result of intensive research, the present inventors have found that a compound represented by general formula (I), a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibits DNA gyrase GyrB subunit and/or topoisomerase IV ParE subunit, possess excellent solubility and safety profile for use in human for the treatment of bacterial infectious diseases.
公开/授权文献:
- CN108137574B 羟烷基噻二唑衍生物 公开/授权日：2021-12-28
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D417/00 | 杂环化合物，含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子，C07D415/00组不包含的 |
| --------C07D417/14 | .含有3个或更多个杂环 |