基本信息:
- 专利标题： 一种新毒素及其中间体的制备方法
- 专利标题（英）：New toxin and method for preparing intermediate thereof
- 申请号：CN201780001254.7 申请日：2017-02-24
- 公开(公告)号：CN107531680A 公开(公告)日：2018-01-02
- 发明人： 许建烟 , 章瑛 , 屈博磊 , 蒋贵阳
- 申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
- 申请人地址： 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号;
- 专利权人： 江苏恒瑞医药股份有限公司,上海恒瑞医药有限公司
- 当前专利权人： 江苏恒瑞医药股份有限公司,上海恒瑞医药有限公司天津恒瑞医药有限公司
- 当前专利权人地址： 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号;
- 代理机构： 北京戈程知识产权代理有限公司
- 代理人： 程伟
- 国际申请： PCT/CN2017/074756 2017.02.24
- 国际公布： WO2017/144015 ZH 2017.08.31
- 进入国家日期： 2017-10-20
- 主分类号： C07D403/12
- IPC分类号： C07D403/12 ; C07D209/02
摘要：
本发明涉及一种新毒素及其中间体的制备方法。具体而言，本发明涉及一种新毒素及其中间体通式(III)和(IV)的制备方法，以及一种用于合成通式(I)所示的制备方法，所述方法包含通式(III)所示的手性化合物经过一系列的上保护基、脱保护基和酰胺化反应得到通式(I)所示的化合物。该方法具有反应条件温和，操作简便，光学纯度高和合成收率高等优点，适于大规模生产。
摘要（英）：
The present invention relates to a new toxin and a method for preparing an intermediate thereof. In particular, the present invention relates to a new toxin and a method for preparing intermediates (III) and (IV) thereof, and a preparation method for synthesizing what is shown in general formula (I). The method comprises subjecting a chiral compound shown in general formula (III) to a series of protective group addition, protective group removal and amidation so as to obtain a compound as shown in general formula (I). The present method has the advantages of mild reaction condition, simple operation, high optical purity and high synthetic yield, and is suitable for large-scale production.
公开/授权文献:
- CN107531680B 一种毒素及其中间体的制备方法 公开/授权日：2020-09-11
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D403/00 | 杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D401/00组不包含的 |
| --------C07D403/02 | .含两个杂环 |
| ----------C07D403/12 | ..被含有杂原子的链作为键链连接的 |