基本信息:
- 专利标题： 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法
- 专利标题（英）：Preparation method of Bruton's tyrosine kinase inhibitor
- 申请号：CN201610045393.7 申请日：2016-01-22
- 公开(公告)号：CN106995446A 公开(公告)日：2017-08-01
- 发明人： 张贵民 , 张朝花 , 董怀民
- 申请人： 山东新时代药业有限公司
- 申请人地址： 山东省临沂市费县北外环路1号
- 专利权人： 山东新时代药业有限公司
- 当前专利权人： 山东新时代药业有限公司
- 当前专利权人地址： 山东省临沂市费县北外环路1号
- 主分类号： C07D487/04
- IPC分类号： C07D487/04 ; A61K31/519 ; A61P35/00
The invention relates to the field of drug synthesis, specifically to a preparation method of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor. The new method comprises: carrying out a dark reaction between 4-amino-3-(4-phenoxylphenyl)-1H-pyridino(3,4-d)pyrimidine and (S)-tert-butoxycarbonyl-3-hydroxy piperidine in the action of triphenyl phosphine and diisopropyl azodiformate, taking Boc off in an acidic condition to form salt, performing crystallization with 25% NaOH to dissolve salt to prepare an intermediate I in one pot, and reacting the intermediate I with acryloyl chloride in an alkaline condition to generate a target product. The preparation method is simple in production condition, low in cost and high in yield, is eco-friendly and clean, and is suitable for industrial production.
公开/授权文献:
- CN106995446B 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂制备方法 公开/授权日：2021-07-02
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D487/00 | 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中 |
| --------C07D487/02 | .在稠合系中含有两个杂环 |
| ----------C07D487/04 | ..邻位稠合系 |