基本信息:
- 专利标题： 取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其药用组合物和应用
- 申请号：CN201510509618.5 申请日：2015-08-18
- 公开(公告)号：CN106467541B 公开(公告)日：2019-04-05
- 发明人： 丁克 , 耿美玉 , 谈理 , 丁健 , 张章 , 艾菁 , 任小梅 , 高冬林 , 涂正超 , 陆小云 , 张冬梅
- 申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
- 申请人地址： 广东省广州市黄埔大道西601号
- 专利权人： 暨南大学,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人： 上海海和药物研究开发有限公司,暨南大学中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人地址： 广东省广州市黄埔大道西601号
- 代理机构： 广州市华学知识产权代理有限公司
- 代理人： 裘晖; 陈燕娴
- 主分类号： C07D487/04
- IPC分类号： C07D487/04 ; C07D471/04 ; C07D519/00 ; C07D401/12 ; C07D495/04 ; C07D471/06 ; C07D491/048 ; A61K31/519 ; A61K31/4709 ; A61K31/5383 ; A61K31/4745 ; A61K31/517 ; A61P35/00 ; A61P35/02
摘要：
本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
摘要（英）：
Provided are a substituted quinolone derivative as shown by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt and a prodrug molecule thereof, and a pharmaceutical composition thereof, as well as the use of same in preparing drugs for the prevention and treatment of a tumor. The quinolone derivative, salt, prodrug molecule, and pharmaceutical composition thereof can be used as a protein kinase inhibitor, which is effective in inhibiting the activity of AXL protein kinase, and is capable of inhibiting the proliferation, migration and invasion of various tumor cells; and can be used in the preparation of anti-tumor drugs, especially drugs for treating hyperproliferative diseases such as a tumor in human beings and other mammals.
公开/授权文献:
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D487/00 | 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中 |
| --------C07D487/02 | .在稠合系中含有两个杂环 |
| ----------C07D487/04 | ..邻位稠合系 |