基本信息:
- 专利标题： 用于增加ATP生产的琥珀酸的前药
- 专利标题（英）：Prodrugs of succinic acid for increasing ATP production
- 申请号：CN201580024759.6 申请日：2015-04-08
- 公开(公告)号：CN106458839A 公开(公告)日：2017-02-22
- 发明人： 埃斯基尔·埃尔梅尔 , 芒努斯·约阿基姆·汉松 , 卡尔·亨里克·约翰内斯·埃因格 , 尔 , 史蒂文·莫斯
- 申请人： 纽维制药有限公司
- 申请人地址： 瑞典兰德
- 专利权人： 纽维制药有限公司
- 当前专利权人： 纽维制药有限公司
- 当前专利权人地址： 瑞典兰德
- 代理机构： 北京康信知识产权代理有限责任公司
- 代理人： 张英; 宫传芝
- 国际申请： PCT/EP2015/057605 2015.04.08
- 国际公布： WO2015/155230 EN 2015.10.15
- 进入国家日期： 2016-10-31
- 主分类号： C07C69/40
- IPC分类号： C07C69/40 ; C07C69/708 ; C07D319/06 ; C07D321/06 ; C07D323/00 ; C07D273/02 ; C07D281/18 ; C07D307/33 ; A61K31/225 ; A61P9/00 ; A61P35/00
摘要：
本发明提供了旨在增加在线粒体中的ATP生产的新的细胞可通透的琥珀酸酯以及细胞可通透的琥珀酸酯的前体。在真核细胞中产生和利用的ATP的主要部分源自线粒体氧化磷酸化，由克雷普斯循环向该过程提供高能电子。不是所有的克雷普斯循环中间物能够容易地透过细胞膜，其中之一是琥珀酸酯。设想提供新的细胞可通透的琥珀酸酯以允许穿过细胞膜，因此可以使用细胞可通透的琥珀酸酯以增强线粒体ATP输出。
摘要（英）：
The invention discloses prodrugs of succinic acid for increasing ATP production. The present invention provides novel cell-permeable succinates and cell permeable precursors of succinate aimed at increasing ATP-production in mitochondria. The main part of ATP produced and utilized in the eukaryotic cell originates from mitochondrial oxidative phosphorylation, a process to which high-energy electrons are provided by the Kreb's cycle. Not all Kreb's cycle intermediates are readily permeable to the cellular membrane, one of them being succinate. The provision of the novel cell permeable succinates is envisaged to allow passage over the cellular membrane and thus the cell permeable succinates can be used to enhance mitochondrial ATP-output.