基本信息:
- 专利标题： 一种1-BOC-3-羟甲基吡咯烷的制备方法
- 专利标题（英）：Preparation method of 1-BOC-3-hydroxymethyl pyrrolidine
- 申请号：CN201610347613.1 申请日：2016-05-24
- 公开(公告)号：CN105924379A 公开(公告)日：2016-09-07
- 发明人： 胡海威 , 丁靓 , 闫永平 , 郑辉 , 严辉
- 申请人： 苏州艾缇克药物化学有限公司
- 申请人地址： 江苏省苏州市高新区泰山路2号A栋307室
- 专利权人： 苏州艾缇克药物化学有限公司
- 当前专利权人： 苏州艾缇克药物化学有限公司
- 当前专利权人地址： 江苏省苏州市高新区泰山路2号A栋307室
- 代理机构： 北京众合诚成知识产权代理有限公司
- 代理人： 连平
- 主分类号： C07D207/08
- IPC分类号： C07D207/08
摘要：
本发明公开了一种1‑Boc‑3‑羟甲基吡咯烷的制备方法，其以环氧氯丙烷为原料，通过还原和关环反应得到3‑羟基吡咯烷，然后经过Boc保护反应制得1‑Boc‑3‑羟基吡咯烷，然后经过羧基化反应、酯化反应制得，1‑BOC‑3‑甲酸甲酯吡咯烷，最后其与氢化铝锂在催化剂的催化下，制备得到1‑BOC‑3‑羟甲基吡咯烷，该方法产物合成率高，产物纯度高，原料价廉易得，生产成本低。
摘要（英）：
The invention discloses a preparation method of 1-Boc-3-hydroxymethyl pyrrolidine. The preparation method uses epichlorohydrin as a raw material, 3-hydroxymethyl pyrrolidine is obtained through reduction and cyclization reaction, then the 1-Boc-3-hydroxymethyl pyrrolidine is prepared through Boc protection reaction, then 1-BOC-3-methyl formate pyrrolidine is prepared through carboxylation reaction and esterification reaction, and finally the 1-BOC-3-methyl formate pyrrolidine and lithium aluminum hydride are catalyzed by a catalyst to prepare the 1-BOC-3-hydroxymethyl pyrrolidine. The preparation method is high in product synthesis rate, high in product purity and low in production cost, and the raw materials are cheap and easy to obtain.
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D207/00 | 杂环化合物，含五元环，不与其他环稠合，带1个氮原子作为惟一的环杂原 |
| --------C07D207/02 | .只有氧或碳原子直接连在环氮原子上 |
| ----------C07D207/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
| ------------C07D207/08 | ...带有被杂原子取代的烃基，连在环碳原子上 |