基本信息:
- 专利标题： 卡巴他赛无水结晶形式、其制备方法和药用组合物
- 专利标题（英）：A crystalline anhydrous form of cabazitaxel, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof
- 申请号：CN201480057873.4 申请日：2014-10-09
- 公开(公告)号：CN105849093A 公开(公告)日：2016-08-10
- 发明人： W·卡布里 , D·西赛里 , L·多麦尼吉尼 , A·甘比尼 , F·彼得朗格
- 申请人： 因德纳有限公司
- 申请人地址： 意大利米兰
- 专利权人： 因德纳有限公司
- 当前专利权人： 因德纳有限公司
- 当前专利权人地址： 意大利米兰
- 代理机构： 北京市中咨律师事务所
- 代理人： 隋晓平; 黄革生
- 优先权： 13189949.4 2013.10.23 EP
- 国际申请： PCT/EP2014/071601 2014.10.09
- 国际公布： WO2015/058961 EN 2015.04.30
- 进入国家日期： 2016-04-21
- 主分类号： C07D305/14
- IPC分类号： C07D305/14 ; A61K31/337 ; A61P35/00
摘要：
本发明涉及式(I)的卡巴他赛的新的无水晶型，称为H型。本发明的另一个目的是上述H型的制备方法，通过将卡巴他赛在癸酰基?和辛酰基甘油三酯的混合物中或者在三辛酸甘油酯中重结晶制备。卡巴他赛的H型用于制备卡巴他赛、卡巴他赛盐及其多晶型。其也可以特别用作药物，尤其是用于治疗癌症。
摘要（英）：
The present invention relates to a new anhydrous crystalline form of Cabazitaxel of formula (I), designated as form H. A further object of the present invention is a processes for the preparation of the above mentioned form H by recrystallization of Cabazitaxel from a mixture of decanoyl- and octanoyl triglycerides or from glycerol trioctanoate. Form H of Cabazitaxel is useful for the preparation of Cabazitaxel, Cabazitaxel salts, and polymorphic forms thereof. It is also particularly useful as a medicament, especially for the treatment of cancers.
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D305/00 | 杂环化合物，含四元环，含有1个氧原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D305/14 | .与碳环或碳环系稠合 |