基本信息:
- 专利标题： 一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法
- 申请号：CN201510015415.0 申请日：2015-01-13
- 公开(公告)号：CN105523958B 公开(公告)日：2017-11-03
- 发明人： 吴滨 , 浮绍东 , 狄维
- 申请人： 北京海步医药科技股份有限公司
- 申请人地址： 北京市大兴区北京经济技术开发区宏达北路12号创新大厦B座1区306
- 专利权人： 北京海步医药科技股份有限公司
- 当前专利权人： 北京海步医药科技有限公司
- 当前专利权人地址： 100176 北京市大兴区北京经济技术开发区经海四路156号院13号楼2层201
- 代理机构： 北京超凡志成知识产权代理事务所
- 代理人： 吴开磊
- 主分类号： C07C237/36
- IPC分类号： C07C237/36 ; C07C231/12 ; C07C271/22 ; C07C269/06 ; C07C269/04 ; C07D233/86
摘要：
本发明提供一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法，二芳基硫代乙内酰脲衍生物具有雄激素受体拮抗活性，可用于治疗过度增生性疾病相关的治疗剂。具体地说，本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，其中R1和R2彼此相同或不同，各自表示氢原子、C1‑4烷基或C3‑6环烷基；R3表示氢原子或氟原子；R4和R5彼此相同或不同，各自表示氢原子、氟原子或‑C(＝O)‑NH‑(C1‑4烷基)；m是1或2。该制备方法包括Heck反应，氢化还原反应和脱保护反应3个关键步骤。本发明提供的制备方法副反应少，生产成本低，易于操作，利于在工业生产中实现。
公开/授权文献:
- CN105523958A 一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法 公开/授权日：2016-04-27
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C237/00 | 羧酸酰胺，酸部分的碳架进一步被氨基取代 |
| --------C07C237/02 | .羧酰胺基的碳原子连接在碳架的非环碳原子上 |
| ----------C07C237/36 | ..羧酰胺基的氮原子连接在被羧基取代的烃基的非环碳原子上 |