基本信息:
- 专利标题： 治疗活性的作为17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的17-氮取代雌三烯噻唑衍生物
- 专利标题（英）：Therapeutically active 17-nitrogen substituted estratrienthiazole derivatives as inhibitors of 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase
- 申请号：CN201480046108.2 申请日：2014-06-25
- 公开(公告)号：CN105518015A 公开(公告)日：2016-04-20
- 发明人： M·艾洛雷塔 , L·海尔维拉 , L·康加斯 , P·考斯金美思 , R·拉姆依塔斯塔 , M·安克拉
- 申请人： 佛恩多制药有限公司
- 申请人地址： 芬兰图尔库
- 专利权人： 佛恩多制药有限公司
- 当前专利权人： 佛恩多制药有限公司
- 当前专利权人地址： 芬兰图尔库
- 代理机构： 北京三友知识产权代理有限公司
- 代理人： 庞东成; 褚瑶杨
- 优先权： 20135694 2013.06.25 FI
- 国际申请： PCT/FI2014/050518 2014.06.25
- 国际公布： WO2014/207310 EN 2014.12.31
- 进入国家日期： 2016-02-19
- 主分类号： C07J43/00
- IPC分类号： C07J43/00 ; C07J71/00 ; A61K31/58 ; A61P5/32
摘要：
本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐其中，R2～R7如权利要求所定义。本发明还涉及其作为17β-HSD1的抑制剂和在治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症(如需要抑制17β-HSD1酶和/或需要降低内源性雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症)中的应用。本发明还涉及制备上述化合物和包含一种或多种上述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药用组合物。
摘要（英）：
The invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R2to R7are as defined in the claims. The invention further relates to their use as inhibitors of 17beta-HSD and in treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of the 17beta-HSD1 enzyme and/or requiring the lowering of the endogenous estradiol concentration. The present invention also relates to the preparation of the aforementioned compounds and to pharmaceutical compositions comprising as an active ingredient(s) one or more of the aforementioned compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof.
公开/授权文献:
- CN105518015B 治疗活性的作为17β‑羟基类固醇脱氢酶抑制剂的17‑氮取代雌三烯噻唑衍生物 公开/授权日：2017-09-15