![一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法](/CN/2014/1/97/images/201410488805.jpg)
基本信息:
- 专利标题： 一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法
- 申请号：CN201410488805.5 申请日：2014-09-23
- 公开(公告)号：CN105503891B 公开(公告)日：2018-03-27
- 发明人： 刘洋 , 张金保 , 邱继平 , 于涵 , 邢少廷 , 赵东 , 靳爱杰 , 哈维杰 , 柴艳萍 , 周乐乐 , 袁晓斌 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章
- 申请人： 常州合全药业有限公司 , 常州合全新药研发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司
- 申请人地址： 江苏省常州市新北区春江镇百丈老街
- 专利权人： 常州合全药业有限公司,常州合全新药研发有限公司,上海合全药业股份有限公司,上海合全药物研发有限公司
- 当前专利权人： 常州合全药业有限公司,上海合全药业股份有限公司,上海合全药物研发有限公司
- 当前专利权人地址： 江苏省常州市新北区春江镇百丈老街
- 代理机构： 上海浦东良风专利代理有限责任公司
- 代理人： 张劲风
- 主分类号： C07D491/08
- IPC分类号： C07D491/08
The present invention relates to a 5-tert-butyloxycarbonyl-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carboxylic acid synthesis method. In the prior art, the suitable industrial synthesis method does not exist. A purpose of the present invention is mainly to solve the technical problem in the prior art. The synthesis method comprises six steps, and specifically comprises that a compound 1 and Boc anhydride react under an alkaline condition to obtain a compound 2, the compound 2 is oxidized into a compound 3 by using a 2,2,6,6-tetramethyl piperidine oxide, the compound 3 reacts with a Grignard reagent to obtain a compound 4, the carboxylic acid 4 is reduced with lithium aluminum hydride to obtain a compound 5, the compound 5 reacts with n-butyl lithium and p-tosyl chloride in two stages to obtain a compound 6, and the compound 6 is oxidized with sodium periodate to obtain a final compound 7. The reaction formula is defined in the specification.
公开/授权文献:
- CN105503891A 一种5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-1-羧酸的合成方法 公开/授权日：2016-04-20