基本信息:
- 专利标题： 乙型肝炎病毒cccDNA转录的调控
- 专利标题（英）：Modulation of hepatitis b virus cccdna transcription
- 申请号：CN201380035280.3 申请日：2013-05-31
- 公开(公告)号：CN104507488A 公开(公告)日：2015-04-08
- 发明人： 郭巨涛 , 常锦红 , 蒂莫西·M·布勒克 , 威廉·A·金尼 , 哈罗德·R·阿尔蒙德
- 申请人： 德雷塞尔大学 , 巴鲁克·S·布伦博格研究所
- 申请人地址： 美国宾夕法尼亚
- 专利权人： 德雷塞尔大学,巴鲁克·S·布伦博格研究所
- 当前专利权人： 德雷塞尔大学,巴鲁克·S·布伦博格研究所
- 当前专利权人地址： 美国宾夕法尼亚
- 代理机构： 中原信达知识产权代理有限责任公司
- 代理人： 刘慧; 杨青
- 优先权： 61/654,374 2012.06.01 US
- 国际申请： PCT/US2013/043691 2013.05.31
- 国际公布： WO2013/181584 EN 2013.12.05
- 进入国家日期： 2014-12-31
- 主分类号： A61K38/12
- IPC分类号： A61K38/12 ; C07K5/00 ; A01N47/34 ; C07D245/00
摘要：
本公开涉及一类新型乙型肝炎病毒(HBV)共价闭环(ccc)DNA“首创”小分子抑制剂的发现，所述抑制剂可用作慢性HBV管理的治疗剂。提供了可提供cccDNA表观遗传修饰的药剂、组蛋白调节剂和继而调控HBV cccDNA的组蛋白去乙酰化活性抑制剂，所述调控HBVcccDNA从未用药理学药剂实现过。还提供了用于调控HBV cccDNA、治疗或预防受试者HBV以及调控受试者乙型肝炎的cccDNA转录的方法。
摘要（英）：
The present disclosure pertains to the discovery of a new family of "first in class" small molecular inhibitors of hepatitis B virus (HBV) covalently closed circular (ccc) DNA for use as therapeutics in the management of chronic HBV. Provided are agents that provide epigenetic modification of the cccDNA, histone modifying agent, and inhibitors of histone deacetylace activity that in turn modulate HBV cccDNA, which has never been achieved with a pharmacological agent. Also provided are methods for modulating HBV cccDNA, for treating or preventing HBV in a subject, and for modulating cccDNA transcription of hepatitis B in a subject.
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K38/00 | 含肽的医药配制品 |
| --------A61K38/04 | .在完全确定的序列中最多有20个氨基酸的肽；其衍生物 |
| ----------A61K38/12 | ..环状肽 |