基本信息:
- 专利标题： 三尖杉酯碱D环中间体合成方法
- 专利标题（英）：Synthetic method of harringtonine intermediate with D-ring
- 申请号：CN201410224701.3 申请日：2014-05-26
- 公开(公告)号：CN104045646A 公开(公告)日：2014-09-17
- 发明人： 刘守信 , 杨建华 , 张晓芳 , 张志伟 , 杨毅华 , 冯娟
- 申请人： 河北科技大学
- 申请人地址： 河北省石家庄市裕华东路70号
- 专利权人： 河北科技大学
- 当前专利权人： 河北科技大学
- 当前专利权人地址： 河北省石家庄市裕华东路70号
- 代理机构： 北京汇智英财专利代理事务所
- 代理人： 郑玉洁
- 主分类号： C07D491/147
- IPC分类号： C07D491/147
摘要：
本发明涉及一种天然产物三尖杉酯碱具有D环的中间体的高效合成方法，是以N-酰基-3,4-亚甲氧基苯并-3-N-杂环庚酮为原料，经脱酰基、N-丙酰基化、羰基α-位烷基化等三步反应完成三尖杉酯碱D环的构建，即3,4-亚甲氧基苯并-3-N-杂环庚酮并吡咯烷酮。各步骤的产物均可采用重结晶的方法提纯，操作简便，总收率达81％，具有较好的工业化前景。
摘要（英）：
The invention relates to an efficient synthetic method of a natural product harringtonine intermediate with D-ring. A raw material of N-acyl-3,4-methoxy methylene benzo-3-N-heterocyclic heptanone is subjected to three steps including deacylation, N-C acylation and carbonyl alpha-site alkylation to complete construction of the D-ring of harringtonine, namely 3,4-methoxy methylene benzo-3-N-heterocyclic heptanone and ketopyrrolidine. Products from each step can be purified by a recrystallization method, and the method has simple operation, total yield reaching 81% and good industrial prospect.
公开/授权文献:
- CN104045646B 三尖杉酯碱D环中间体合成方法 公开/授权日：2017-06-20