基本信息:
- 专利标题： 吡咯烷类Bcl-2蛋白小分子抑制剂化合物及其制备、药物组合物与制药用途
- 专利标题（英）：Pyrrolidone Bc1-2 protein small-molecule inhibitor compound, and preparation, pharmaceutical composition and pharmaceutical use thereof
- 申请号：CN201310347323.3 申请日：2013-08-09
- 公开(公告)号：CN103396351A 公开(公告)日：2013-11-20
- 发明人： 方浩 , 孙凤娥 , 陈明鲁 , 王军华 , 易凡
- 申请人： 山东大学
- 申请人地址： 山东省济南市历下区文化西路44号
- 专利权人： 山东大学
- 当前专利权人： 山东大学
- 当前专利权人地址： 山东省济南市历下区文化西路44号
- 代理机构： 济南金迪知识产权代理有限公司
- 代理人： 杨磊
- 主分类号： C07D207/16
- IPC分类号： C07D207/16 ; C07D403/12 ; A61K31/40 ; A61K31/404 ; A61P35/00
摘要：
本发明涉及一种吡咯烷类Bcl-2蛋白小分子抑制剂化合物及其制备、药物组合物与制药用途。该化合物具有通式I的结构，本发明还提供该化合物的制备方法。活性筛选实验显示该化合物对Bcl-2抗凋亡蛋白成员和多种肿瘤细胞增殖具有抑制活性，可用于制备治疗Bcl-2抗凋亡蛋白成员过表达导致疾病的药物。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物及其制药用途。
摘要（英）：
The invention relates to a pyrrolidone Bc1-2 protein small-molecule inhibitor compound, and a preparation, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical use thereof. The compound has a structure shown as a formula I. The invention further provides a preparation method of the compound. Activity screening experiment shows that the compound has inhibiting activity to proliferation of Bc1-2 anti-apoptosis protein members and various tumor cells and can be used for preparing medicines for treating diseases caused by overexpression of Bc1-2 anti-apoptosis protein members. The invention further relates to a pharmaceutical composition comprising the compound shown as the formula I and a pharmaceutical use thereof.
公开/授权文献:
- CN103396351B 吡咯烷类Bcl-2蛋白小分子抑制剂化合物及其制备、药物组合物与制药用途 公开/授权日：2015-10-21
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D207/00 | 杂环化合物，含五元环，不与其他环稠合，带1个氮原子作为惟一的环杂原 |
| --------C07D207/02 | .只有氧或碳原子直接连在环氮原子上 |
| ----------C07D207/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
| ------------C07D207/08 | ...带有被杂原子取代的烃基，连在环碳原子上 |
| --------------C07D207/16 | ....以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基 |