基本信息:
- 专利标题： CC-1065类似物和双功能接头的新型缀合物
- 专利标题（英）：Novel conjugates of CC-1065 analogs and bifunctional linkers
- 申请号：CN201180027560.0 申请日：2011-04-21
- 公开(公告)号：CN103118679A 公开(公告)日：2013-05-22
- 发明人： P·H·贝乌斯克 , R·G·E·寇曼斯 , R·C·艾尔戈斯马 , W·M·P·B·门格 , J·A·F·乔斯藤 , H·J·斯皮捷克 , F·M·H·德格鲁特
- 申请人： 辛塔佳有限公司
- 申请人地址： 荷兰奈梅亨
- 专利权人： 辛塔佳有限公司
- 当前专利权人： 辛塔佳有限公司
- 当前专利权人地址： 荷兰奈梅亨
- 代理机构： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
- 代理人： 袁志明
- 优先权： 61/326,437 2010.04.21 US; 61/421,824 2010.12.10 US
- 国际申请： PCT/NL2011/050278 2011.04.21
- 国际公布： WO2011/133039 EN 2011.10.27
- 进入国家日期： 2012-12-03
- 主分类号： A61K31/437
- IPC分类号： A61K31/437 ; A61P35/00 ; A61K47/48 ; C07D471/04
摘要：
本发明涉及DNA-烷基化剂CC-1065的新型类似物以及它们的缀合物。此外，本发明涉及用于制备所述药物和缀合物的中间体。所述缀合物被设计用于在一种或多种活化步骤和/或以由该缀合物控制的速度和时间跨度之后释放它们的(多个)有效负载，以便选择性地递送和/或可控地释放一种或多种DNA烷化剂。所述药物、缀合物和中间体可用于治疗以不希望的(细胞)增殖为特征的疾病。例如，本发明的所述药物和缀合物可用于治疗肿瘤。
摘要（英）：
This invention relates to novel analogs of the DNA-alkylating agent CC-1065 and to their conjugates. Furthermore this invention concerns intermediates for the preparation of said agents and conjugates. The conjugates are designed to release their (multiple) payload after one or more activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugate in order to selectively deliver and/or controllably release one or more of said DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat an illness that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates of this invention may be used to treat a tumor.
公开/授权文献:
- CN103118679B CC-1065类似物和双功能接头的缀合物 公开/授权日：2016-12-14
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/4353 | ....与杂环邻位稠合或迫位稠合的 |
| ----------------A61K31/437 | .....含有氮作为环杂原子的五元环的杂环系统，例如中氮茚、β咔啉 |