基本信息:
- 专利标题： 一种吉非替尼中间体的制备方法
- 申请号：CN201110223971.9 申请日：2011-08-05
- 公开(公告)号：CN102911125B 公开(公告)日：2016-03-02
- 发明人： 徐建康 , 赵宗敏 , 吴昊 , 蒋志强 , 李桂民
- 申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
- 申请人地址： 浙江省台州市椒江区外沙路99号
- 专利权人： 浙江九洲药业股份有限公司
- 当前专利权人： 浙江瑞博制药有限公司
- 当前专利权人地址： 317016 浙江省台州市临海市浙江省化学原料药基地临海园区南洋三路18号
- 主分类号： C07D239/86
- IPC分类号： C07D239/86 ; C07D239/88
摘要：
本发明涉及一种吉非替尼关键中间体的制备方法，具体为4-氯-6-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉的制备方法，由式Ⅱ化合物6-(3-羟基丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮与氯化亚砜反应制得。式Ⅱ化合物以5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯为原料经与式Ⅵ所示卤代醇的缩合，还原硝基，醋酸甲脒环合和氯化亚砜氯代反应制备得到。所提供的合成方案通过羟基的引入，减少了副产物的生成，在降低了生产成本的同时，降低了环境污染，提高了产物质量，制得的4-氯-6-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉的纯度在98%以上，相对于现有技术工艺，有很大的提高和改善。，，其中X为卤素。
公开/授权文献:
- CN102911125A 一种吉非替尼中间体的制备方法 公开/授权日：2013-02-06
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D239/00 | 杂环化合物，含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环 |
| --------C07D239/02 | .不与其他环稠合 |
| ----------C07D239/72 | ..喹唑啉；氢化喹唑啉 |
| ------------C07D239/86 | ...有杂原子直接连在位置4 |