基本信息:
- 专利标题： 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用
- 专利标题（英）：4-(4-pyridinyl)-benzamides and application thereof as ROCK activity modulators
- 申请号：CN200880114671.3 申请日：2008-08-26
- 公开(公告)号：CN101903349B 公开(公告)日：2014-01-08
- 发明人： H·麦克 , N·托希 , B·K·米勒 , W·霍恩伯格 , M·F·贾维斯 , D·索尔 , S·小斯万 , D·博纳富克斯 , R·克迪 , A·D·霍布森 , A·瓦素德万
- 申请人： ABBVIE德国有限责任两合公司 , 雅培制药有限公司
- 申请人地址： 德国威斯巴登
- 专利权人： ABBVIE德国有限责任两合公司,雅培制药有限公司
- 当前专利权人： ABBVIE德国有限责任两合公司,艾伯维公司
- 当前专利权人地址： 德国威斯巴登
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理人： 刘健
- 优先权： 60/966278 2007.08.27 US
- 国际申请： PCT/EP2008/061135 2008.08.26
- 国际公布： WO2009/027392 EN 2009.03.05
- 进入国家日期： 2010-04-26
- 主分类号： C07D213/56
- IPC分类号： C07D213/56 ; C07D401/12 ; C07D405/12 ; C07D413/12 ; C07D417/12 ; A61K31/44 ; A61K31/4427 ; A61P9/00 ; A61P25/00 ; A61P35/00 ; A61P29/00
摘要：
本发明涉及新的式I 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺。化合物I化合物具有有价值的治疗性质，并且尤其适合于治疗对Rho激酶(ROCKs)的调节有反应的疾病。R1和R2彼此独立地是，氢、羟基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-卤代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基；R7是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基；R8是式-X-W的基团，其中X是单键、C1-C4-亚烷基或C1-C4-亚烷基-O-，其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链的，并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断；并且W是选自苯基以及5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员；R9是式-Y-Z的基团，其中Z是氢、卤素、OR11、NR12R13、S(O)m-R14、苯基(其可以携带1、2、3或4个取代基R15)或者5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环；并且Y是直连或支链C1-C4-亚烷基，所述亚烷基可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基和/或苯环取代；或者在Z是如上面所定义的苯基或者5或6元杂环的情况下，Y可以也是单键。
公开/授权文献:
- CN101903349A 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用 公开/授权日：2010-12-01
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D213/00 | 杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键 |
| --------C07D213/02 | .环原子间或环原子与非环原子间有3个双键 |
| ----------C07D213/04 | ..在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上 |
| ------------C07D213/06 | ...除了环氮原子外，只含氢和碳原子 |
| --------------C07D213/28 | ....被以单键键合的氧原子或硫原子取代的基 |
| ----------------C07D213/56 | .....酰胺 |