基本信息:
- 专利标题： 大环内酯系化合物的制造方法及其制造中间体
- 专利标题（英）：Process for producing macrolide compound and intermediate therefor
- 申请号：CN200880023235.5 申请日：2008-07-04
- 公开(公告)号：CN101730693A 公开(公告)日：2010-06-09
- 发明人： 土田外志夫 , 吉田政史 , 大田一雄 , 金子桂 , 小湊嘉一郎
- 申请人： 卫材R&D管理有限公司 , 美露香株式会社
- 申请人地址： 日本东京都
- 专利权人： 卫材R&D管理有限公司,美露香株式会社
- 当前专利权人： 卫材R&D管理有限公司,美露香株式会社
- 当前专利权人地址： 日本东京都
- 代理机构： 北京市中咨律师事务所
- 代理人： 段承恩; 田欣
- 优先权： 178152/2007 2007.07.06 JP
- 国际申请： PCT/JP2008/062534 2008.07.04
- 国际公布： WO2009/008492 JA 2009.01.15
- 进入国家日期： 2010-01-04
- 主分类号： C07D407/06
- IPC分类号： C07D407/06 ; C07D295/18 ; C07F7/22
摘要：
本发明提供可以期待作为实体肿瘤等的预防或治疗剂的12元环大环内酯系化合物的制造方法及其制造中间体。详细地说，通过用二烷基氧化锡(IV)使原料12元环大环内酯系化合物的6位和7位羟基缩醛化，然后使其与氨基甲酰卤衍生物反应，从而在不保护其它部位的羟基的状态下，高效地制造作为目标的12元环大环内酯系化合物的7位氨基甲酸酯衍生物。
摘要（英）：
A process for producing a 12-membered-ring macrolide compound which is expected to be a preventive or therapeutic agent for solid tumors, etc. Also provided is an intermediate for the compound. The process comprises acetalizing the 6- and 7-position hydroxy groups of a raw-material 12-membered-ring macrolide compound with a dialkyltin(IV) oxide and then reacting the resultant compound with a carbamoyl halide derivative. Thus, a target 7-position urethane derivative of the 12-membered-ring macrolide compound is efficiently produced without the need of protecting the hydroxy groups in the other positions.
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D407/00 | 杂环化合物，含两个或更多个杂环，至少有1个环有氧原子作为仅有的杂环原子，C07D405/00组不包含的 |
| --------C07D407/02 | .含有两个杂环 |
| ----------C07D407/06 | ..被仅含脂族碳原子的碳链连接的 |