基本信息:
- 专利标题： 一种阿奇霉素的制备方法及其中间体的制备方法
- 专利标题（英）：Method for preparing azithromycin and method for preparing intermediate of azithromycin
- 申请号：CN200910198992.2 申请日：2009-11-18
- 公开(公告)号：CN101712703A 公开(公告)日：2010-05-26
- 发明人： 吴范宏 , 杨波 , 杨雪艳 , 俞晓东
- 申请人： 上海华理生物医药有限公司
- 申请人地址： 上海市徐汇区华泾路1305弄18号B座四楼
- 专利权人： 上海华理生物医药有限公司
- 当前专利权人： 北京红太阳药业有限公司
- 当前专利权人地址： 上海市徐汇区华泾路1305弄18号B座四楼
- 代理机构： 上海智信专利代理有限公司
- 代理人： 吴林松
- 主分类号： C07H17/00
- IPC分类号： C07H17/00 ; C07H1/00
摘要：
本发明公开了一种阿奇霉素的制备方法，其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾的作用下，将如式II所示的红霉素A6，9-亚胺醚进行还原反应，之后进行甲基化反应，再在水与卤代烷烃的混和溶剂中进行水解反应，即制得如式I所示的阿奇霉素；该方法的还原剂用量适中且收率高，显著降低制备阿奇霉素的成本。本发明还涉及一种红霉素A6，9-亚胺醚以及红霉素A9-肟的制备方法。
摘要（英）：
The invention discloses a method for preparing azithromycin. The method comprises the following steps of: in acid aqueous solution and under an action of potassium borohydride, performing the reduction reaction of erythromycinA6, 9-imine ether represented by a formula II, then performing methylation reaction, and putting the reaction products in a mixed solvent of water and halogenated hydrocarbons for hydrolysis reaction so as to obtain the azithromycin represented by a formula I. In the method, the reducer is properly consumed, the yield is high, and the cost of the preparation of the azithromycin is obviously reduced. The invention also relates to a method for preparing the erythromycinA6, 9-imine ether and erythromycinA9-oxime.
公开/授权文献:
- CN101712703B 一种阿奇霉素的制备方法及其中间体的制备方法 公开/授权日：2013-08-21
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07H | 糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸 |
| ------C07H17/00 | 含有直接连在糖化物基团的杂原子上的杂环基的化合物 |