基本信息:
- 专利标题： 杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂
- 专利标题（英）：Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
- 申请号：CN200910163552.3 申请日：2004-12-13
- 公开(公告)号：CN101671307B 公开(公告)日：2014-05-14
- 发明人： Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
- 申请人： 默沙东公司 , 法马科皮亚公司
- 申请人地址： 美国新泽西州
- 专利权人： 默沙东公司,法马科皮亚公司
- 当前专利权人： 默沙东公司,法马科皮亚公司
- 当前专利权人地址： 美国新泽西州
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理人： 付磊
- 优先权： 60/529,535 2003.12.15 US
- 分案原申请号： 2004800415165 2004.12.13
- 主分类号： C07D233/88
- IPC分类号： C07D233/88 ; C07D235/02 ; C07D239/22 ; C07D401/04 ; C07D401/06 ; C07D401/10 ; C07D401/12 ; C07D401/14 ; C07D403/04 ; C07D403/06 ; C07D403/10 ; C07D403/12 ; C07D405/04 ; C07D405/06 ; C07D405/10 ; C07D405/12 ; C07D405/14 ; C07D409/06 ; C07D409/10 ; C07D409/14 ; C07D413/06 ; A61P31/18
摘要：
本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
公开/授权文献:
- CN101671307A 杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂 公开/授权日：2010-03-17
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D233/00 | 杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合 |
| --------C07D233/04 | .环原子间或环原子与非环原子间有1个双键 |
| ----------C07D233/66 | ..有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上 |
| ------------C07D233/88 | ...氮原子，例如尿囊素 |