基本信息:
- 专利标题： 酶抑制剂
- 专利标题（英）：Enzyme inhibitors
- 申请号：CN200680006916.1 申请日：2006-05-04
- 公开(公告)号：CN101133060B 公开(公告)日：2013-06-05
- 发明人： A·H·戴维森 , S·R·佩特尔 , F·A·马塞 , S·J·戴维斯 , A·H·德吕蒙 , D·F·C·莫法特 , K·W·J·贝克 , A·D·G·唐纳尔德
- 申请人： 色品疗法有限公司
- 申请人地址： 英国牛津郡
- 专利权人： 色品疗法有限公司
- 当前专利权人： 色品疗法有限公司
- 当前专利权人地址： 英国牛津郡
- 代理机构： 上海专利商标事务所有限公司
- 代理人： 沙永生
- 优先权： 0509223.4 2005.05.05 GB
- 国际申请： PCT/GB2006/001605 2006.05.04
- 国际公布： WO2006/117549 EN 2006.11.09
- 进入国家日期： 2007-09-03
- 主分类号： C07D487/04
- IPC分类号： C07D487/04 ; C07D295/18 ; C07D217/12 ; C07D333/62 ; A61K31/4045 ; A61K31/4353 ; A61K31/4965 ; A61P35/00
摘要：
式(I)的化合物是组蛋白脱乙酰酶活性的抑制剂，并可用于治疗例如癌症，其中，R1是羧酸基(-COOH)或是可被一种或多种细胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；R2是天然或非天然α氨基酸的侧链；Y是键、-C(＝O)-、-S(＝O)2-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR3-、-C(＝S)-NR3、-C(＝NH)NR3或-S(＝O)2NR3-，其中R3是氢或任选取代的C1-C6烷基；L1是式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-的二价基团，其中，m、n和p独立为0或1，Q是：(i)具有5-13个环成员的任选取代的二价单环或双环碳环或杂环基团，或(ii)，当m和p都是0时是式-X2-Q1-或-Q1-X2-的二价基团，其中X2是-O-，S-或NRA-，其中RA是氢或任选取代的C1-C3烷基，Q1是具有5-13个环成员的任选取代的二价单环或双环碳环或杂环基团，Alk1和Alk2独立代表任选取代的二价C3-C7环烷基，或任选取代的直链或支链的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基，所述基团可任选含有或终止于醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NRA-)连接，其中，RA是氢或任选取代的C1-C3烷基；X1代表键；-C(＝O)；或-S(＝O)2-；-NR4C(＝O)-、-C(＝O)NR4-、-NR4C(＝O)NR5-、-NR4S(＝O)2-或-S(＝O)2NR4-，其中R4和R5独立为氢或任选取代的C1-C6烷基；z是0或1；A代表任选取代的单环、二环或三环碳环或杂环环系统，其中，基团R1R2NH-Y-L1-X1-[CH2]z-和HONHCO-[键合基]-结合于不同的环原子；和-[键合基]-代表连接A中的环原子与异羟肟酸基CONHOH的二价键合基，该键合基的长度，即从连接A的环原子的最后一个原子到连接异羟肟酸基的最后一个原子的长度，等于含有3-10个碳原子的无支链饱和烃链的长度。
公开/授权文献:
- CN101133060A 酶抑制剂 公开/授权日：2008-02-27
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D487/00 | 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中 |
| --------C07D487/02 | .在稠合系中含有两个杂环 |
| ----------C07D487/04 | ..邻位稠合系 |