基本信息:
- 专利标题： 一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的方法
- 专利标题（英）：Method for preparing macrolides half-synthesized antibiotics telithromycin
- 申请号：CN200610037850.4 申请日：2006-01-18
- 公开(公告)号：CN100424089C 公开(公告)日：2008-10-08
- 发明人： 尤启冬 , 魏新 , 李志裕 , 毕晓玲 , 郭青龙
- 申请人： 中国药科大学
- 申请人地址： 江苏省南京市童家巷24号
- 专利权人： 中国药科大学
- 当前专利权人： 中国药科大学
- 当前专利权人地址： 江苏省南京市童家巷24号
- 代理机构： 南京天华专利代理有限责任公司
- 代理人： 徐冬涛; 刘成群
- 主分类号： C07H17/08
- IPC分类号： C07H17/08 ; C07H1/00 ; A61K31/7048 ; A61P31/04
摘要：
本发明公开了一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的新方法。该方法母核部分以6-甲氧基红霉素为原料，经脱水、酰化，再酯化、氧化后在有机强碱作用下脱水，与羰基二咪唑反应制得中间体(VI)；支链部分以3-乙酰基吡啶为原料，经溴化、与乌洛托品反应后水解，再与硫氰酸钾环合，经稀硝酸作用后与N-(4-溴丁基)-邻苯二甲酰亚胺在无机强碱条件下反应，肼解得支链(XIII)；将中间体(VI)与支链(XIII)反应即可合成泰利霉素。该方法成本低、反应安全，适合工业化生产。
公开/授权文献:
- CN1800198A 一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的方法 公开/授权日：2006-07-12
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07H | 糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸 |
| ------C07H17/00 | 含有直接连在糖化物基团的杂原子上的杂环基的化合物 |
| --------C07H17/04 | .仅含有氧作为杂环原子的杂环基 |
| ----------C07H17/08 | ..含有八元或更多元的杂环，如红霉素 |