发明专利
AR061206A1 PIRIDO[3,2-E]PIRAZINAS, SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 10, Y PROCESOS PARA PREPARARLAS
未知
基本信息:
- 专利标题: PIRIDO[3,2-E]PIRAZINAS, SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 10, Y PROCESOS PARA PREPARARLAS
- 申请号:ARP070102310 申请日:2007-05-29
- 公开(公告)号:AR061206A1 公开(公告)日:2008-08-13
- 申请人: ELBION AG
- 专利权人: ELBION AG
- 当前专利权人: ELBION AG
- 优先权: US80924206 2006-05-30
- 主分类号: C07D471/14
- IPC分类号: C07D471/14 ; A61K31/4353 ; A61P25/00
摘要:
Pirido[3,2-e]pirazinas, procesos para prepararlas, preparaciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y al uso farmacéutico de estos compuestos, que son inhibidores de la fosfodiesterasa 10, como compuestos activos para tratar enfermedades de mamíferos, que incluyen a un ser humano, que pueden ser influidos por el uso de los compuesto para inhibir la actividad de la fosfodiesterasa 10 en el sistema nervioso central. Más particularmente, tratamiento de trastornos neurologicos y psiquiátricos, por ejemplo psicosis y trastornos que comprenden déficits cognitivos como síntomas. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque formula (1) donde el enlace entre A y N es un enlace simple o un doble enlace, A es C cuando el enlace es un doble enlace y CH cuando el enlace es un enlace simple, m es 0 o 1, n es 0 o 1, donde R1 es R2 se seleccionan independientemente de H, un radical cíclico, alquilo C1-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, alquenilo C2-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, alquilinilo C2-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, un sistema anular carbocíclico saturado, monoinsaturado o poliinsaturado con 3 a 8 átomos o un sistema anular heterocíclico con 5 a 15 átomos anulares, cada uno opcionalmente mono- o poliinsaturado con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico y R3 se selecciona de H, un radical cíclico, N3, CN, R6, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, NH(CO)OR6, N((CO)OR6)2, NR6 ((CO)OR6), NH-(C=O)-NH2, NR6-(C=O)-NH2, NR6-(C=O)-NH2, NH-(C=O)-NHR6, NR6-(C=O)-NHR6, NH- SO2R6, N(SO2R6)2 y NR6(SO2R6), donde R6 es en cada caso independientemente, un radical cíclico, alquilo C1-8 ciclo(hetero)alquilo C3-8, alquenilo C2-8, ciclo(hetero)alquenilo C3-8, o alquinilo C2-8, cada uno opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, R7, OR7, SR7, NHSO2R7, N(SO2R7) o N(R8)SO2R7, donde R7 es arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-5, heteroarilalquilo C1-5, donde arilo es fenilo o naftilo, heteroarilo es un sistema anular heterocíclico aromático de 5 a 5 átomos en el anillo que contiene por lo menos un átomo seleccionado de N, que incluye N-oxido, s y O y donde arilo y heteroarilo están opcionalmente mono- o polisustituidos, con halo, amino, alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico y R8 es alquilo C1-5, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-C1-3 alquilo y/o un radical cíclico, R4 se selecciona de H, halo, un radical cíclico, R9, OH u OR9, NH(C=O)-alquilo C1-3, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 o/y un radical cíclico, NH2, NHR9 o NR9R10, donde R9 y R10 se seleccionan independientemente de - un radical cíclico, - alquilo C1-6 o ciclo(hetero)alquilo C3-6, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, - arilalquilo-C1-5, donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o radical cíclico o -NR9R10 juntos forman un anillo de cinco, seis o siete miembros saturado o insaturado que puede contener hasta 3 heteroátomos, con preferencia N, que incluye N-oxido, Sy/u O, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o aril-alquilo C1-5, donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino c1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, y R5 se selecciona de H, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 o (CO)-alquilo C1-5, opcionalmente mono- o poli sustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, o sales y derivados aceptables para uso farmacéutico de los mismos.
摘要(英):
The invention relates to pyrido[3,2-e]pyrazines, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10, as active compounds for treating diseases of mammals including a human which can be influenced by using the compounds according to the invention to inhibit phosphodiesterase 10 activity in the central nervous system. More particularly, the invention relates to the treatment of neurologic and psychiatric disorders, for example psychosis and disorders comprising cognitive deficits as symptoms.
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
C | 化学;冶金 |
--C07 | 有机化学 |
----C07D | 杂环化合物 |
------C07D471/00 | 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物,C07D451/00至C07D463/00不包括的 |
--------C07D471/02 | .在稠环系中含两个杂环 |
----------C07D471/14 | ..邻位稠合系 |